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BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。
BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,940 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,330 | 现货 |
产品描述 | BAY-85-8501 is a selective, reversible and potent inhibitor of Human Neutrophil Elastase (HNE; IC50 of 65 pM) |
靶点活性 | HNE:65 pM |
体内活性 | 在此模型中,外源性HNE noxa是引起损伤和肺出血的主要原因。BAY-85-8501(29)针对HNE的皮可摩尔级效力以及对MNE的个位数效力表现出明显效果,当在HNE noxa之前1小时给药时,能够完全防止肺损伤和随后的炎症发展。由于作为高度选择性的HNE抑制剂,BAY 85-8501对PPE无效,因此在这种设置中它不能防止初级肺损伤。虽然效力有所降低,但BAY-85-8501能够抑制MNE,后者是炎症和次要损伤的内源性推动因素。此时BAY-85-8501对炎症和次要损伤的影响较弱,仅在30倍剂量时观察到。在第二种设置中,抗炎和治愈次要损伤的效力主要取决于对MNE的效力(Ki=6 nM)[1]。在0.01 mg/kg剂量组中,血红蛋白浓度已显著下降。在0.1 mg/kg剂量下,观察到显著的中性粒细胞计数效应。在这种设置中,效能主要由对HNE(Ki=0.08 nM)的效力驱动。 |
分子量 | 474.46 |
分子式 | C22H17F3N4O3S |
CAS No. | 1161921-82-9 |
Smiles | CN1[C@@H](C(C#N)=C(C)N(C1=O)c1cccc(c1)C(F)(F)F)c1ccc(cc1S(C)(=O)=O)C#N |
密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (421.53 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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