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BAY-85-8501

Rating icon 很棒
产品编号 T12613LCas号 1161921-82-9

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。

BAY-85-8501

BAY-85-8501

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纯度: 98.63%
产品编号 T12613LCas号 1161921-82-9

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂,IC50=65 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,070现货
5 mg¥ 2,230现货
10 mg¥ 3,330现货
25 mg¥ 4,970现货
50 mg¥ 6,720现货
100 mg¥ 8,940现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,330现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-85-8501 is a selective, reversible and potent inhibitor of Human Neutrophil Elastase (HNE; IC50 of 65 pM)
靶点活性
HNE:65 pM
体内活性
在此模型中,外源性HNE noxa是引起损伤和肺出血的主要原因。BAY-85-8501(29)针对HNE的皮可摩尔级效力以及对MNE的个位数效力表现出明显效果,当在HNE noxa之前1小时给药时,能够完全防止肺损伤和随后的炎症发展。由于作为高度选择性的HNE抑制剂,BAY 85-8501对PPE无效,因此在这种设置中它不能防止初级肺损伤。虽然效力有所降低,但BAY-85-8501能够抑制MNE,后者是炎症和次要损伤的内源性推动因素。此时BAY-85-8501对炎症和次要损伤的影响较弱,仅在30倍剂量时观察到。在第二种设置中,抗炎和治愈次要损伤的效力主要取决于对MNE的效力(Ki=6 nM)[1]。在0.01 mg/kg剂量组中,血红蛋白浓度已显著下降。在0.1 mg/kg剂量下,观察到显著的中性粒细胞计数效应。在这种设置中,效能主要由对HNE(Ki=0.08 nM)的效力驱动。
化学信息
分子量474.46
分子式C22H17F3N4O3S
CAS No.1161921-82-9
SmilesCN1[C@@H](C(C#N)=C(C)N(C1=O)c1cccc(c1)C(F)(F)F)c1ccc(cc1S(C)(=O)=O)C#N
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (421.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1077 mL10.5383 mL21.0766 mL105.3830 mL
5 mM0.4215 mL2.1077 mL4.2153 mL21.0766 mL
10 mM0.2108 mL1.0538 mL2.1077 mL10.5383 mL
20 mM0.1054 mL0.5269 mL1.0538 mL5.2691 mL
50 mM0.0422 mL0.2108 mL0.4215 mL2.1077 mL
100 mM0.0211 mL0.1054 mL0.2108 mL1.0538 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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