ATM-3507

产品编号 T10395LCas号 1861449-70-8

别名

ATM-3507 是一种原肌球蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制人类黑色素瘤，可用于研究卵巢癌。

ATM-3507

产品编号 T10395LCas号 1861449-70-8

ATM-3507 是一种原肌球蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制人类黑色素瘤，可用于研究卵巢癌。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,290	现货
5 mg	¥ 2,880	现货
10 mg	¥ 4,260	现货
25 mg	¥ 6,790	现货
50 mg	¥ 9,230	现货
100 mg	¥ 12,300	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	ATM-3507 is a protomyosin inhibitor with anticancer activity that inhibits human melanoma and can be used to study ovarian cancer.
靶点活性	Tropomyosin (human melanoma celllines):3.83-6.84 μM
体外活性	两种肌钙蛋白抑制剂加长春新碱的组合对 CHLA-20 细胞具有完全的细胞毒性。这些细胞系在Tpm3.1的相对表达量以及其他同工酶的表达量方面存在差异。根据 Chou-Talalay 方法的测定，所有 4 种细胞株都显示出一定程度的协同作用。这种效应不仅限于长春花生物碱，紫杉醇加 TR100 或 ATM-3507 也有类似的联合疗效[1]。在确定 TR100 和 ATM-3507 的 IC50 浓度（CHLA-20： 4.99±0.45μM，CHP-134：3.83±0.67μM，CHLA-90：6.84±2.37μM，SK-N-BE(2)：5.00±0.42μM[2]： 5.00±0.42 μM）的神经母细胞瘤细胞系中，对肌钙蛋白抑制剂和长春新碱的组合进行了测试，每种药物单独使用时对神经母细胞瘤细胞的杀伤力均低于 50%。
体内活性	TR100 和 ATM-3507 的最大耐受剂量（MTD）分别为 60 毫克/千克和 150 毫克/千克。研究发现，每周两次静脉注射ATM-3507也显示出联合疗效，而且与每种单一疗法相比，两种联合疗法都能显著抑制肿瘤生长并延长动物存活期。小鼠的中位生存期从接受 ATM-3507 治疗的小鼠的 18 天增加到接受联合治疗的小鼠的 49 天以上。每种疗法或组合疗法对体重的影响微乎其微。对 Balb/c 小鼠静脉注射 30 mg/kg 的 ATM-3507 后测定药物水平（每个时间点 n=3）。观察到的 ATM-3507 稳态血浆清除率和分布容积分别为 33.8 mL/min/kg 和 7.23 L/kg[1]。ATM-3507 的终末消除期平均半衰期为 5.01 小时。血浆中的平均 AUC0-t 为 14,548 纳克/小时/毫升。

化学信息

分子量	611.79
分子式	C₃₇H₄₆FN₅O₂
CAS No.	1861449-70-8

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 20 mg/mL (32.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6345 mL	8.1727 mL	16.3455 mL	81.7274 mL
5 mM	0.3269 mL	1.6345 mL	3.2691 mL	16.3455 mL
10 mM	0.1635 mL	0.8173 mL	1.6345 mL	8.1727 mL
20 mM	0.0817 mL	0.4086 mL	0.8173 mL	4.0864 mL