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ATM-3507 是一种原肌球蛋白抑制剂,具有抗癌活性,抑制人类黑色素瘤,可用于研究卵巢癌。
ATM-3507 是一种原肌球蛋白抑制剂,具有抗癌活性,抑制人类黑色素瘤,可用于研究卵巢癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,300 | 现货 |
产品描述 | ATM-3507 is a protomyosin inhibitor with anticancer activity that inhibits human melanoma and can be used to study ovarian cancer. |
靶点活性 | Tropomyosin (human melanoma celllines):3.83-6.84 μM |
体外活性 | 两种肌钙蛋白抑制剂加长春新碱的组合对 CHLA-20 细胞具有完全的细胞毒性。这些细胞系在Tpm3.1的相对表达量以及其他同工酶的表达量方面存在差异。根据 Chou-Talalay 方法的测定,所有 4 种细胞株都显示出一定程度的协同作用。这种效应不仅限于长春花生物碱,紫杉醇加 TR100 或 ATM-3507 也有类似的联合疗效[1]。在确定 TR100 和 ATM-3507 的 IC50 浓度(CHLA-20: 4.99±0.45μM,CHP-134:3.83±0.67μM,CHLA-90:6.84±2.37μM,SK-N-BE(2):5.00±0.42μM[2]: 5.00±0.42 μM)的神经母细胞瘤细胞系中,对肌钙蛋白抑制剂和长春新碱的组合进行了测试,每种药物单独使用时对神经母细胞瘤细胞的杀伤力均低于 50%。 |
体内活性 | TR100 和 ATM-3507 的最大耐受剂量(MTD)分别为 60 毫克/千克和 150 毫克/千克。研究发现,每周两次静脉注射ATM-3507也显示出联合疗效,而且与每种单一疗法相比,两种联合疗法都能显著抑制肿瘤生长并延长动物存活期。小鼠的中位生存期从接受 ATM-3507 治疗的小鼠的 18 天增加到接受联合治疗的小鼠的 49 天以上。每种疗法或组合疗法对体重的影响微乎其微。对 Balb/c 小鼠静脉注射 30 mg/kg 的 ATM-3507 后测定药物水平(每个时间点 n=3)。观察到的 ATM-3507 稳态血浆清除率和分布容积分别为 33.8 mL/min/kg 和 7.23 L/kg[1]。ATM-3507 的终末消除期平均半衰期为 5.01 小时。血浆中的平均 AUC0-t 为 14,548 纳克/小时/毫升。 |
分子量 | 611.79 |
分子式 | C37H46FN5O2 |
CAS No. | 1861449-70-8 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (32.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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