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Vecabrutinib

产品编号 T17220Cas号 1510829-06-7
别名 维卡布鲁替尼, SNS-062

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

Vecabrutinib
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Vecabrutinib

纯度: 100%
产品编号 T17220 别名 维卡布鲁替尼, SNS-062Cas号 1510829-06-7

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 786现货
5 mg¥ 1,930现货
10 mg¥ 2,830现货
25 mg¥ 4,490现货
50 mg¥ 5,920现货
100 mg¥ 8,160现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,260现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vecabrutinib (SNS-062) is a potent and noncovalent BTK and ITK inhibitor (Kd: 0.3 nM and 2.2 nM, respectively). Vecabrutinib displays an IC50 of 24 nM for ITK.
靶点活性
BTK:(kd)0.3 nM, ITK:24 nM, ITK:2.2 nM(kd)
体外活性
Vecabrutinib 的效力是 PCI-32765 的六倍,且对 C481S BTK 的效力超过 acalabrutinib 的640倍以上。在人类全血中,Vecabrutinib 抑制 pBTK 的平均 IC50 为 50 nM。Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的抑制效果具有相似的 IC50(pBTK IC50:分别为 WT BTK 2.9 nM 和 C481S BTK 4.4 nM)。在重组激酶实验中,Vecabrutinib 对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 1.1 nM。Vecabrutinib 保持对变异 BTK 变体的活性。通过 BTK 磷酸化的免疫印迹法,证明 Vecabrutinib 对初级患者 CLL 细胞中的 BTK 表现出与 PCI-32765 相当的剂量依赖性抑制效果。Vecabrutinib 在 HS5 基质保护下降低初级 CLL 细胞的存活率 5.5% [1][2]。
体内活性
Vecabrutinib在持续给药下具有良好的耐受性。在大鼠和犬中,Vecabrutinib展现出良好的口服生物利用度(%F ≥ 40%),并且具有5到6小时的终末半衰期[1]。
别名维卡布鲁替尼, SNS-062
化学信息
分子量529.92
分子式C22H24ClF4N7O2
CAS No.1510829-06-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (212.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8871 mL9.4354 mL18.8708 mL94.3539 mL
5 mM0.3774 mL1.8871 mL3.7742 mL18.8708 mL
10 mM0.1887 mL0.9435 mL1.8871 mL9.4354 mL
20 mM0.0944 mL0.4718 mL0.9435 mL4.7177 mL
50 mM0.0377 mL0.1887 mL0.3774 mL1.8871 mL
100 mM0.0189 mL0.0944 mL0.1887 mL0.9435 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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