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VY-3-135 是口服有效的、稳定的、特异性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 未表现出任何抑制活性。VY-3-135 能有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。
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VY-3-135 是口服有效的、稳定的、特异性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 未表现出任何抑制活性。VY-3-135 能有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 739 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,890 | 现货 |
产品描述 | VY-3-135 is an orally active, stable and specific acetyl-CoA synthetase 2 (ACSS2) inhibitor with IC50 of 44 nM, showing no inhibitory activity against recombinant human ACSS1 or ACSS3. VY-3-135 can effectively inhibit ACSS2-dependent fatty acid metabolism but has no effect on gene expression in tumors. |
体外活性 | 方法:使用VY-3-135(0.01,0.1,1μM)处理BT474细胞, VY-3-135(1μM)处理SKBr3 细胞。 结果: VY-3-135 完全阻断了 SKBr3 细胞中乙酸盐的脂肪酸合成,VY-3-135 是细胞中有效的靶向 ACSS2 抑制剂。[1] |
体内活性 | 方法:BT474 正移植小鼠,小鼠随机分配并通过腹膜内(IP)注射或口服强饲法用 VY-3-135(100mg / kg)治疗。测量小鼠体内肿瘤的大小。 结果:VY-3-135 抑制 MDA-MB-468 (ACSS2高)肿瘤生长,但对WHIM12(ACSS2低) 没有影响。[1] |
分子量 | 429.51 |
分子式 | C26H27N3O3 |
CAS No. | 1824637-41-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (116.41 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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