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VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。
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VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 238 | 现货 | |
5 mg | ¥ 562 | 现货 | |
10 mg | ¥ 858 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,700 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 562 | 现货 |
产品描述 | VU0467154 is a positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. |
靶点活性 | M4 mAChR:6(pEC50,Cynomolgus monkey), M4 mAChR:6.2(pEC50,human), M4 mAChR:7.75(pEC50, rat) |
体外活性 | VU0467154增强了对ACh的反应,其针对M4受体的pEC50值分别为7.75(大鼠)、6.2(人类)和6(猕猴)。对于大鼠和人类的M1、M2、M3或M5受体,VU0467154并未增强ACh反应[1]。 |
体内活性 | VU0467154 在野生型小鼠中显示出对MK-801引起的过度活动和在学习记忆功能预临床模型(包括触摸屏成对视觉辨别任务)的缺陷产生了剂量依赖性的显著逆转作用,但在M4 KO小鼠中未能逆转这些刺激物引起的缺陷[1]。单独在野生型小鼠中给予VU0467154还增强了对环境和线索介导恐惧条件反射的获得[1]。 |
分子量 | 444.45 |
分子式 | C17H15F3N4O3S2 |
CAS No. | 1451993-15-9 |
Smiles | NC=1C=2C(SC1C(NCC3=CC=C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)C=C3)=O)=NN=C(C)C2C |
密度 | 1.514 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (123.75 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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