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U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂, 抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。
U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂, 抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,198 | 35日内发货 | |
5 mg | ¥ 3,540 | 35日内发货 | |
10 mg | ¥ 5,560 | 35日内发货 | |
25 mg | ¥ 9,980 | 35日内发货 |
产品描述 | U0126, an effective and selective non-competitive inhibitor of MAP kinase, inhibits MEK-1 and MEK-2 with IC50 values of 0.07 and 0.06 μM respectively. U0126 inhibits autophagy and mitophagy. |
靶点活性 | MEK1:70 nM (IC50), MEK2:60 nM (IC50) |
体外活性 | 在经胎牛血清(FCS)刺激的大鼠肝癌细胞(FAO)中,显著比例处于S期(32.62%),而U0126显著降低了处于S期的细胞比例(9.92%),并增加了处于G0-G1期的细胞比例,同时在较小程度上增加了G2/M期的细胞比例[1]。U0126在A549细胞中有效降低了所有测试毒株的后代病毒滴度。而U0126的nM浓度就能有效降低H1N1v和H5N1(MB1)的病毒滴度,但要降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度则需要μM浓度的U0126。U0126-EtOH对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2 μM,在MDCKII细胞中为74.7 μM[2]。 |
体内活性 | 在小鼠体内,U0126-EtOH (U0126; i.p., 10.5 mg/kg) 能够抑制肿瘤生长,注射9天后肿瘤体积减少60-70%[1]。在大鼠中,经U0126-EtOH(U0126; i.p., 30 mg/kg) 处理后,对S6c的血管收缩反应显著减弱[3]。 |
别名 | U-0126, U 0126 |
分子量 | 380.49 |
分子式 | C18H16N6S2 |
CAS No. | 109511-58-2 |
Smiles | N#CC(=C(SC=1C=CC=CC1N)N)C(C#N)=C(SC=2C=CC=CC2N)N |
密度 | 1.44 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: Soluble H2O: Soluble |
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