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T025 是一种泛 CLK 抑制剂,对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。
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T025 是一种泛 CLK 抑制剂,对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,650 | 现货 |
产品描述 | T025 is a pan CLK inhibitor with Kds of 4.8, 0.096, 6.5, 0.61, and 0.074 nM for CLK1-4, respectively. T025 displays anti-proliferative activities with IC50s of 30-300 nM in hematological and solid cancer cell lines. T025 can be used in studies about MYC-driven diseases. |
靶点活性 | CLK2:0.096 nM (kd), CLK1:4.8 nM (kd), CLK3:6.5 nM (kd), CLK4:0.61 nM (kd) |
体外活性 | 在MDA-MB-468细胞中,T025(1-1000nM)呈剂量依赖性地抑制细胞增殖,并降低pCLK2和CLK2的磷酸化水平[1]。 |
体内活性 | 在Balb/c裸鼠中,通过灌胃给药形式去投给T025 (50 mg/kg),可以抑制肿瘤生长,并且使体重损失维持在少于10%的最低点。T025 (50 mg/kg) 的灌胃给药还能抑制CLK依赖的磷酸化作用,并减少RPS6KB1第7外显子和BCLAF1第11外显子的拼接入比值[1]。 |
分子量 | 382.42 |
分子式 | C21H18N8 |
CAS No. | 2407433-00-3 |
Smiles | CNc1nc(NCc2ncccn2)c2c(c[nH]c2n1)-c1ccc2ncccc2c1 |
密度 | 1.432 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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