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Rifapentine (Rifapentinum) 是可用于肺结核的抗生素。
Rifapentine (Rifapentinum) 是可用于肺结核的抗生素。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 231 | 现货 | |
25 mg | ¥ 417 | 现货 | |
50 mg | ¥ 581 | 现货 | |
100 mg | ¥ 987 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 361 | 现货 |
产品描述 | Rifapentine (Rifapentinum) is a long-acting, cyclopentyl-substituted derivative of rifamycin used to treat mycobacterium infections. |
体外活性 | Rifapentine 抑制 M. tuberculosis 株的 DNA 依赖型 RNA 聚合酶的功能,而对哺乳动物细胞无影响。Rifapentine 及其活性代谢产物 25-去乙酰基rifapentine 在单核细胞来源的巨噬细胞中定位,从而实现对 M. tuberculosis 的细胞内抑制,在杀灭率上较原化合物或单一代谢产物更高。Rifapentine 在肝脏中被去乙酰化,并且诱导细胞色素 P450 的程度远低于 rifampin。[1] Rifapentine 对于在人类单核细胞来源的巨噬细胞内生长的细胞内细菌显示出比 RMP 更高的抑菌和杀菌活性(最小抑菌浓度和最小杀菌浓度)。[2] |
体内活性 | Rifapentine通过与敏感菌种的DNA依赖型RNA聚合酶的β-亚单位结合,抑制细菌RNA的合成。相较于rifampicin,Rifapentine对敏感M. tuberculosis菌株具有更高的活性。[3]Rifapentine明显提高了体内抗辉光素和戊巴比妥的代谢速率,同时增加了肝脏重量、肝微粒体蛋白含量以及细胞色素P-450的含量,NADPH-细胞色素C还原酶与NADPH氧化酶的活性也有所提升。[4]Rifapentine联合isoniazid (INH)和pyrazinamide (PZA)每天给药,经10周治疗后,能显著清除感染小鼠肺和脾中的M.tuberculosis菌。[5] |
别名 | 利福喷丁, Rifapentinum, Rifapentina, Priftin, MDL473, DL 473, Cyclopentylrifampicin |
分子量 | 877.03 |
分子式 | C47H64N4O12 |
CAS No. | 61379-65-5 |
Smiles | OC1=C2C3=C4O[C@@](C)(C3=O)O/C=C\[C@H](OC)[C@@H](C)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)/C=C\C=C(/C)\C(=O)NC(C(O)=C2C(O)=C4C)=C1C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6 |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 93 mg/mL (106 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 14 mg/mL (16 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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