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Ralinepag

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产品编号 T4635Cas号 1187856-49-0
别名 APD811

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

Ralinepag
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Ralinepag

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纯度: 99.85%
产品编号 T4635 别名 APD811Cas号 1187856-49-0

Ralinepag (APD811) 是一种可口服的非前列腺素前列环素 (IP) 受体激动剂，对人和大鼠 IP 受体以及人 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5、530 和 850 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 506现货
5 mg¥ 1,370现货
10 mg¥ 2,390现货
25 mg¥ 3,970现货
50 mg¥ 5,790现货
100 mg¥ 7,920现货
500 mg¥ 15,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,490现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ralinepag (APD811) is a potent, orally bioavailable agonist of non-prostanoid prostacyclin (IP) receptor, with EC50s of 8.5 nM, 530 nM and 850 nM for human and rat IP receptor and human DP1 receptor, respectively.
靶点活性
DP1 (human):850 nM(EC50), IP (rat):530 nM(EC50), IP (human):8.5 nM(EC50)
体外活性
Ralinepag (5c) 在前列腺素受体上展现出高效的受体结合亲和力，其对猴、人、大鼠及狗的IP受体（配体，[3H]-iloprost）的Kis分别为1.2 nM、3 nM、76 nM和256 nM；对人类DP1、EP1、EP2、EP3v6及EP4受体（配体，[3H]-PGE2）的相应值则为2.6 μM、9.6 μM、610 nM、143 nM和678 nM。此外，Ralinepag对细胞色素P450酶组（CYPs 1A2、2D6、3A4、2C8、2C9和2C19的IC50 > 50 μM）或hERG通道功能活性（在膜片钳实验中的IC50 > 30 μM）未显示出影响。Ralinepag还能抑制ADP诱导的人类血小板聚集，其IC50为38 nM[1]。
体内活性
Ralinepag (30 mg/kg, p.o.) 显著降低了大鼠单克隆素（MCT）诱导的肺动脉压力增加和肺血管壁厚度[1]。
别名APD811
化学信息
分子量431.91
分子式C23H26ClNO5
CAS No.1187856-49-0
SmilesOC(=O)COC[C@H]1CC[C@H](COC(=O)N(c2ccccc2)c2ccc(Cl)cc2)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (127.34 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3153 mL11.5765 mL23.1530 mL115.7649 mL
5 mM0.4631 mL2.3153 mL4.6306 mL23.1530 mL
10 mM0.2315 mL1.1576 mL2.3153 mL11.5765 mL
20 mM0.1158 mL0.5788 mL1.1576 mL5.7882 mL
50 mM0.0463 mL0.2315 mL0.4631 mL2.3153 mL
100 mM0.0232 mL0.1158 mL0.2315 mL1.1576 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitAPD 811InhibitorProstaglandin ReceptorAPD-811Ralinepag

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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