购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,990 | 现货 |
产品描述 | Pico145 (HC-608) is a remarkable inhibitor of TRPC1/4/5 channels. Pico145 inhibits ( )-englerin A-activated TRPC4/TRPC5 channels (IC50s: 0.349 and 1.3 nM in cells) It also shows no effect on TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8. |
靶点活性 | TRPC5-TRPC1:0.2 nM (cell assay), TRPC5:1.3 nM (cell assay), TRPC4:0.349 nM (cell assay), TRPC4-TRPC1:0.03 nM (cell assay) |
体外活性 | Pico145是一种显著的TRPC1/4/5通道的小分子抑制剂。Pico145对TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8无影响。Pico145抑制(-)-englerin A激活的TRPC4/TRPC5通道(细胞中的IC50s:0.349和1.3 nM)。Pico145还抑制在HEK 293 Tet+细胞中表达的人TRPC4-TRPC1和TRPC5-TRPC1串联体(IC50分别为0.03 nM和0.2 nM)。Pico145有效抑制由鞘氨醇1-磷酸(S1P)激活的RPC4-TRPC1通道,并抑制S1P引发的通过TRPC4-TRPC1通道的Ca2+进入(IC50:0.011 nM)。增加(-)-englerin A浓度可以降低Pico145的效力。Pico145还使EA敏感的癌细胞系(Hs578T细胞)灵敏化(IC50,0.11 nM)。Pico145(100 nM)对储存操作的Ca2+进入和组胺诱导的内皮细胞Ca2+进入无影响[1]。 |
别名 | HC-608 |
分子量 | 524.88 |
分子式 | C23H20ClF3N4O5 |
CAS No. | 1628287-16-0 |
Smiles | Cn1c2nc(Oc3cccc(OC(F)(F)F)c3)n(Cc3ccc(Cl)cc3)c2c(=O)n(CCCO)c1=O |
密度 | 1.48 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (188.61 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容