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Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。
Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
产品描述 | Nemiralisib(GSK-2269557 free base) is an orally available, potent and specific PI3Kδ inhibitor with a pKi of 9.9.Nemiralisib is used for the treatment of respiratory diseases including chronic obstructive pulmonary disease. |
靶点活性 | PI3Kγ:5.2 (pic50), PI3Kα:5.3 (pic50), PI3Kβ:5.8 (pic50), PI3Kδ:9.9 (pki) |
体外活性 | Nemiralisib 在周围血液单个核细胞 (PBMC) 中抑制 IFNγ (pIC50: 9.7)。Nemiralisib 对 PI3Kδ 具有高度选择性,与密切相关的同型体 PI3Kα (pIC50: 5.3)、PI3Kβ (pIC50: 5.8) 和 PI3Kγ (pIC50: 5.2) 相比,选择性>1000倍。[1] |
体内活性 | Nemiralisib在与II型助T细胞(Th2)驱动的肺部炎症相关的病症模型中表现出活性,该模型为布朗挪威大鼠急性OVA模型。通过对斯普莱格道利雄性大鼠的药代动力学数据的获取,评估了该系列化合物以吸入方式给药的适应性,包括在大鼠微粒体中的清除数据,随后在体内进行评估。Nemiralisib 通过口服或静脉注射给药,剂量分别为3和1mg/kg(每种给药方式2只大鼠)。[1] |
别名 | 奈米利塞, GSK2269557 (free base), GSK2269557 |
分子量 | 440.54 |
分子式 | C26H28N6O |
CAS No. | 1254036-71-9 |
Smiles | CC(C)N1CCN(Cc2cnc(o2)-c2cc(cc3[nH]ncc23)-c2cccc3[nH]ccc23)CC1 |
密度 | 1.281 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 29 mg/mL (65.83 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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