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Nemiralisib

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产品编号 T15431Cas号 1254036-71-9
别名 奈米利塞, GSK2269557 (free base), GSK2269557

Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

Nemiralisib

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纯度: 99.91%
产品编号 T15431 别名 奈米利塞, GSK2269557 (free base), GSK2269557Cas号 1254036-71-9

Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 315现货
5 mg¥ 745现货
10 mg¥ 1,190现货
25 mg¥ 2,380现货
50 mg¥ 3,820现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 818现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nemiralisib(GSK-2269557 free base) is an orally available, potent and specific PI3Kδ inhibitor with a pKi of 9.9.Nemiralisib is used for the treatment of respiratory diseases including chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性
PI3Kγ:5.2 (pic50), PI3Kα:5.3 (pic50), PI3Kβ:5.8 (pic50), PI3Kδ:9.9 (pki)
体外活性
Nemiralisib 在周围血液单个核细胞 (PBMC) 中抑制 IFNγ (pIC50: 9.7)。Nemiralisib 对 PI3Kδ 具有高度选择性,与密切相关的同型体 PI3Kα (pIC50: 5.3)、PI3Kβ (pIC50: 5.8) 和 PI3Kγ (pIC50: 5.2) 相比,选择性>1000倍。[1]
体内活性
Nemiralisib在与II型助T细胞(Th2)驱动的肺部炎症相关的病症模型中表现出活性,该模型为布朗挪威大鼠急性OVA模型。通过对斯普莱格道利雄性大鼠的药代动力学数据的获取,评估了该系列化合物以吸入方式给药的适应性,包括在大鼠微粒体中的清除数据,随后在体内进行评估。Nemiralisib 通过口服或静脉注射给药,剂量分别为3和1mg/kg(每种给药方式2只大鼠)。[1]
别名奈米利塞, GSK2269557 (free base), GSK2269557
化学信息
分子量440.54
分子式C26H28N6O
CAS No.1254036-71-9
SmilesCC(C)N1CCN(Cc2cnc(o2)-c2cc(cc3[nH]ncc23)-c2cccc3[nH]ccc23)CC1
密度1.281 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 29 mg/mL (65.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2699 mL11.3497 mL22.6994 mL113.4971 mL
5 mM0.4540 mL2.2699 mL4.5399 mL22.6994 mL
10 mM0.2270 mL1.1350 mL2.2699 mL11.3497 mL
20 mM0.1135 mL0.5675 mL1.1350 mL5.6749 mL
50 mM0.0454 mL0.2270 mL0.4540 mL2.2699 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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