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KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡,显示抗癌活性。
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KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡,显示抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 189 | 现货 | |
5 mg | ¥ 447 | 现货 | |
10 mg | ¥ 653 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 491 | 现货 |
产品描述 | KY-05009 is a chemical compound that effectively suppresses TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in human lung adenocarcinoma cells, reduces TNIK protein expression and the transcriptional activity of Wnt target genes, and promotes apoptosis in cancer cells, displaying anti-cancer properties. Furthermore, it functions as an ATP-competitive Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) inhibitor with a Ki of 100 nM. |
靶点活性 | TNIK:100 nM (ki) |
体外活性 | KY-05009 (1-3 μM; 48-72小时; RPMI8226细胞)的处理以剂量依赖性方式诱导RPMI8226细胞的caspase依赖性凋亡。KY-05009 (3 μM; 1小时; RPMI8226细胞)的处理抑制Wnt信号相关基因的转录活性,包括TNIK、CTNNB1、TCF7和TCF4。KY-05009 (3 μM; 9小时; RPMI8226细胞)的处理抑制了IL-6诱导的TCF4与β-连环蛋白的相互作用以及TCF4的磷酸化。KY-05009 (0.1-30 μM; 24小时; RPMI8226细胞)的处理剂量依赖性地抑制RPMI8226细胞的增殖。 |
分子量 | 352.41 |
分子式 | C18H16N4O2S |
CAS No. | 1228280-29-2 |
Smiles | Cc1ccc(cc1)C(=O)Nc1sc(Nc2ccccc2)nc1C(N)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (127.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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