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Ilomastat (GM6001) 是广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,可抑制 MMP 的活性,IC50值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的Ki=为 0.4 nM。
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Ilomastat (GM6001) 是广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,可抑制 MMP 的活性,IC50值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的Ki=为 0.4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 369 | 现货 | |
2 mg | ¥ 535 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | Ilomastat (GM6001) (GM6001, Galardin) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. |
靶点活性 | MMP8:0.1 nM(Ki), MMP1:0.4 nM(Ki), MMP9:0.2 nM(Ki), MMP26:0.36 nM(Ki), MMP2:0.5 nM(Ki) |
体内活性 | 局部应用GM6001 (400 μg/ml) 可预防严重碱伤后的角膜溃疡。[3] 在兔模型中,支架置入后,GM6001 显著抑制内膜增生和内膜胶原含量,并在不影响增殖率的情况下增加支架动脉的腔内面积。[4] |
激酶实验 | Collagenase assay uses the synthetic thiol ester substrate Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt at pH 6.5. The collagenase concentration is 1-2 nM, and the substrate concentrations are from 0.1 to 0.7 nM. Km?is found to vary between 1.5 and 4 mM. |
别名 | 伊洛马司他, GM6001, Galardin |
分子量 | 388.46 |
分子式 | C20H28N4O4 |
CAS No. | 142880-36-2 |
Smiles | CNC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)[C@H](CC(C)C)CC(=O)NO |
密度 | 1.228 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 38.9 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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