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IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂,其 IC50=15.7 nM,Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比,它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
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IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂,其 IC50=15.7 nM,Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比,它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 787 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | IACS-13909 (BBP-398), a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2, that suppresses signaling through the MAPK pathway. |
靶点活性 | SHP2:15.7 nM |
体外活性 | IACS-13909有效地抑制了携带多种激活型RTKs作为癌基因驱动因素的肿瘤细胞的增殖。 |
体内活性 | 在具有EGFR依赖性及EGFR独立性抗药机制的EGFR变异型奥希替尼耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中,IACS-13909作为单药或与奥希替尼联合应用,有效抑制了体外肿瘤细胞增殖,并在体内导致了肿瘤退缩。 |
别名 | BBP-398 |
分子量 | 377.27 |
分子式 | C17H18Cl2N6 |
CAS No. | 2160546-07-4 |
Smiles | CC1(N)CCN(CC1)c1cnc2c(n[nH]c2n1)-c1cccc(Cl)c1Cl |
密度 | 1.402 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 9 mg/mL (23.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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