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GSK429286A

产品编号 T2633Cas号 864082-47-3
别名 RHO-15

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。

GSK429286A
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GSK429286A

纯度: 98.42%
产品编号 T2633 别名 RHO-15Cas号 864082-47-3

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 233现货
2 mg¥ 329现货
5 mg¥ 529现货
10 mg¥ 828现货
25 mg¥ 1,390现货
50 mg¥ 2,150现货
100 mg¥ 3,730现货
200 mg¥ 5,330现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 597现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
靶点活性
ROCK1:14 nM, ROCK2:63 nM
体外活性
GSK429286A(3-30 mg/kg,p.o.)剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A(30 mg/kg)处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.
体内活性
GSK429286A(1 μM)可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A(10 μM)可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK(IC50:0.78 μM)和p70S6K(IC50:1.94 μM)也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制(IC50:190 nM)。
激酶实验
Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
别名RHO-15
化学信息
分子量432.37
分子式C21H16F4N4O2
CAS No.864082-47-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 4 mg/mL (9.25 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 81 mg/mL (187.3 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3128 mL11.5642 mL23.1283 mL115.6417 mL
5 mM0.4626 mL2.3128 mL4.6257 mL23.1283 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2313 mL1.1564 mL2.3128 mL11.5642 mL
20 mM0.1156 mL0.5782 mL1.1564 mL5.7821 mL
50 mM0.0463 mL0.2313 mL0.4626 mL2.3128 mL
100 mM0.0231 mL0.1156 mL0.2313 mL1.1564 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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