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GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。
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GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,760 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,900 | 现货 |
产品描述 | GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani. |
体外活性 | GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性,具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性(EC50值> 50 μM)。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上,变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时,GSK3186899表现出更高的活性[1]。 |
体内活性 | 在小鼠感染模型中,通过口服给药,GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间(10天的疗程效果优于5天)。在所有测试剂量下,一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中,就临床化学和组织病理学而言,未观察到明显的不良效应[1]。 |
别名 | DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide |
分子量 | 491.53 |
分子式 | C19H28F3N7O3S |
CAS No. | 1972617-87-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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