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GSK1016790A
很棒产品编号 T6848Cas号 942206-85-1
别名 GSK101
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
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GSK1016790A
很棒 纯度: 99.05%
产品编号 T6848 别名 GSK101Cas号 942206-85-1
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,350 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 795 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK1016790A (GSK101) (GSK101) is a novel, potent activator of TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) with EC50 of 34 nM in choroid plexus epithelial cells. |
| 靶点活性 | TRPV4:34 nM(EC50) |
| 体外活性 | GSK1016790A在表达TRPV4的小鼠和人类HEK细胞中引起Ca2+内流（EC50值分别为18和2.1 nM），并在浓度超过1 nM时引起TRPV4整体电流的剂量依赖性激活[1]。它在包括内皮细胞、尿道平滑肌细胞、尿上皮细胞以及过表达TRPV4的HEK-293细胞等多种细胞类型中刺激TRPV4。GSK1016790A特异性激活TRPV4通道，导致通道表达在质膜上快速部分脱敏和下调[2]。 |
| 体内活性 | GSK1016790A在高肺血管张力条件下能显著降低全身血管阻力和肺血管阻力[3]。通过激活TRPV4，GSK1016780A引起血管舒张、血管渗漏和组织出血[4]。 |
| 细胞实验 | CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK, or 10 nM GSK following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.(Only for Reference) |
| 别名 | GSK101 |
| 分子量 | 655.61 |
| 分子式 | C28H32Cl2N4O6S2 |
| CAS No. | 942206-85-1 |
| Smiles | CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c1ccc(Cl)cc1Cl |
| 密度 | 1.426 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 58 mg/mL (88.5 mM) DMSO: 93 mg/mL (141.9 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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