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Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂, 抑制细胞分裂,IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂, 抑制细胞分裂,IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 223 | 现货 | |
50 mg | ¥ 316 | 现货 | |
100 mg | ¥ 455 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
1 g | ¥ 1,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 493 | 现货 |
产品描述 | Flumequine (R-802) is a broad-spectrum antibiotic that is active against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. It functions by inhibiting DNA gyrase, a type II topoisomerase, and topoisomerase IV, enzymes necessary to separate bacterial DNA, thereby inhibiting cell division. |
靶点活性 | Topo II:15 μM |
体外活性 | 100 mg/L Flumequine在水草Lythrum salicariaL中,减少根、下胚轴和子叶的平均长度,并减少次生根的数量.口服10 mg/kg Flumequine给药后,总体清除率为0.024 L/h.kg(鳕鱼),0.14 L/h.kg(濑鱼),消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼),31小时(濑鱼).Flumequine口服给药后,生物利用度为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼).口服4000 ppm Flumequine给药3小时,而不是24小时后,在成年小鼠的胃﹑结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤.大西洋鲑鱼静脉注射给药Flumequine后,表观分布容积稳定在3.5l/kg,消除半衰期(t 1/2)为22.8小时,血浆药物浓度时间曲线下面积为140微克×小时/毫升. |
体内活性 | Flumequine在12种临床沙门氏菌分离株中的最小抑制浓度(MIC)为0.06 μg/mL到32 μg/mL。Flumequine对大多数耐药菌株的E(max)值高达16,这表明其对耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实,高E(max)值与较低水平的积累有关。Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II,这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因,Flumequine对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。 |
别名 | 氟甲喹, R-802, Flumigal |
分子量 | 261.25 |
分子式 | C14H12FNO3 |
CAS No. | 42835-25-6 |
Smiles | O=C1C=2C=3N(C=C1C(O)=O)C(C)CCC3C=C(F)C2 |
密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 3 mg/mL (11.48 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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