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Farudodstat

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产品编号 T10384Cas号 1035688-66-4
别名 ASLAN003

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

Farudodstat
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Farudodstat

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纯度: 98.03%
产品编号 T10384 别名 ASLAN003Cas号 1035688-66-4

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

规格价格库存数量
1 mg¥ 196现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 663现货
25 mg¥ 1,330现货
50 mg¥ 2,160现货
100 mg¥ 3,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 455现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent inhibitor of DHODH (Human Dihydroorotate Dehydrogenase) with antitumor activity. It has the potential to be a first-in-class candidate in AML.
靶点活性
DHODH enzyme (human):35 nM (IC50)
体外活性
ASLAN003是一款高效的二氢鸟苷脱氢酶抑制剂，它能诱导分化，并显著减少急性髓性白血病细胞系和原发性急性髓性白血病爆发细胞的增殖与存活。ASLAN003触发凋亡通路，同时显著抑制蛋白质合成并激活AP-1转录，促进其分化能力[2]。
体内活性
ASLAN003在急性髓系白血病移植小鼠模型和患者源性移植模型中显著降低白血病负荷并延长存活期。ASLAN003 对正常造血细胞没有明显作用。ASLAN003作为靶向二氢乳酸脱氢酶的化合物，在治疗急性髓系白血病方面具有潜力。目前，ASLAN003正在针对急性髓系白血病患者进行2a期临床试验评估[2]。
别名ASLAN003
化学信息
分子量356.32
分子式C19H14F2N2O3
CAS No.1035688-66-4
SmilesCOc1cccc(c1)-c1cc(F)c(Nc2ncccc2C(O)=O)c(F)c1
密度1.376 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (336.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8065 mL14.0323 mL28.0647 mL140.3233 mL
5 mM0.5613 mL2.8065 mL5.6129 mL28.0647 mL
10 mM0.2806 mL1.4032 mL2.8065 mL14.0323 mL
20 mM0.1403 mL0.7016 mL1.4032 mL7.0162 mL
50 mM0.0561 mL0.2806 mL0.5613 mL2.8065 mL
100 mM0.0281 mL0.1403 mL0.2806 mL1.4032 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

AMLRPL6synthesisFarudodstatOPPacuteproteinorallyEIF4Bmyeloidcaspase-3DHODHcaspase-7THP-1AP-1caspase-8MOLM-14ASLAN-003ApoptosisinhibitKG-1leukemiaInhibitorASLAN 003Dihydroorotate DehydrogenaseDNA/RNA Synthesis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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