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FGTI-2734
产品编号 T11282Cas号 1247018-19-4
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
FGTI-2734
产品编号 T11282Cas号 1247018-19-4
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 492 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,980 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,380 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | FGTI-2734 is a dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor, exhibiting IC50 values of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. It effectively prevents the membrane localization of KRAS, addressing the issue of KRAS resistance and inhibiting the growth of mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors. |
| 靶点活性 | FTase:250 nM , GGTase I:520 nM |
| 体外活性 | FGTI-2734 (3-30 μM; 72小时) 抑制HDJ2、RAP1A、KRAS和NRAS的蛋白质前脂化。同时，FGTI-2734 在RAS转化的小鼠NIH3T3细胞和突变型KRAS人类癌细胞中抑制KRAS的膜定位。此外，FGTI-2734 (1-30 μM; 72小时) 在MiaPaCa2、L3.6pl和Calu6细胞中诱导CASPASE-3和PARP裂解。 |
| 体内活性 | FGTI-2734（腹腔注射；100 mg/kg/每日，持续18至25天）特异性抑制突变型KRAS依赖的肿瘤生长，对于非突变型KRAS依赖的肿瘤则无影响。 |
| 分子量 | 510.63 |
| 分子式 | C26H31FN6O2S |
| CAS No. | 1247018-19-4 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
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