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FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 492 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,980 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,380 | 现货 |
产品描述 | FGTI-2734 is a dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor, exhibiting IC50 values of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. It effectively prevents the membrane localization of KRAS, addressing the issue of KRAS resistance and inhibiting the growth of mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors. |
靶点活性 | GGTase I:520 nM , FTase:250 nM |
体外活性 | FGTI-2734 (3-30 μM; 72小时) 抑制HDJ2、RAP1A、KRAS和NRAS的蛋白质前脂化。同时,FGTI-2734 在RAS转化的小鼠NIH3T3细胞和突变型KRAS人类癌细胞中抑制KRAS的膜定位。此外,FGTI-2734 (1-30 μM; 72小时) 在MiaPaCa2、L3.6pl和Calu6细胞中诱导CASPASE-3和PARP裂解。 |
体内活性 | FGTI-2734(腹腔注射;100 mg/kg/每日,持续18至25天)特异性抑制突变型KRAS依赖的肿瘤生长,对于非突变型KRAS依赖的肿瘤则无影响。 |
分子量 | 510.63 |
分子式 | C26H31FN6O2S |
CAS No. | 1247018-19-4 |
Smiles | Cn1cncc1CN(CCN(CC1CCCCC1)S(=O)(=O)c1ccccn1)c1ccc(cc1F)C#N |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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