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CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 579 | 现货 | |
10 mg | ¥ 928 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,970 | 5日内发货 | |
100 mg | ¥ 4,750 | 5日内发货 | |
200 mg | ¥ 6,620 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | 现货 |
产品描述 | CX-6258 is an orally valid Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor. It has good biological activity and kinase specificity. |
靶点活性 | Pim1:5 nM, Pim2:25 nM, Pim3:16 nM |
体外活性 | CX-6258 对一系列人类癌症细胞系具有抗增殖活性,其 IC50 范围为 0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系尤为敏感。CX-6258 与多柔比星(按 10:1 摩尔比)和 CX-6258 与紫杉醇(按 100:1 摩尔比)的组合,分别呈现了协同杀伤效果,相应的组合指数 (CI50) 值为 0.4 和 0.56。此外,CX-6258 能剂量依赖性地抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 在 Pim 激酶特异性位点 S112 与 S65 以及 T37/46 的磷酸化。[1] |
激酶实验 | Pim activity assay: Pim-1 and Pim-2 inhibitions are measured in radiometric assays using human recombinant Pim-1 at [ATP] = 30 μM (substrate RSRHSSYPAGT) and human recombinant Pim-2 at [ATP] = 5 μM (substrate RSRHSSYPAGT). The radiometric assay for Pim-3 uses RSRHSSYPAGT as a substrate in the presence of [ATP] = 155 μM. |
别名 | CX 6258 |
分子量 | 461.94 |
分子式 | C26H24ClN3O3 |
CAS No. | 1202916-90-2 |
Smiles | CN1CCCN(CC1)C(=O)c1cccc(c1)-c1ccc(\C=C2\C(=O)Nc3ccc(Cl)cc23)o1 |
密度 | 1.309 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (48.71 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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