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CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。
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CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 34,800 | 现货 |
产品描述 | CGP-20712 is a selective β 1-adrenoceptor antagonist with an IC50 of 0.7 nM. |
靶点活性 | β1-adrenoceptor:0.7 nM, β2-adrenoceptor:6700 nM |
体外活性 | 在棕色脂肪细胞中,CGP-20712 (1 μM) 显著抑制了由NE诱导的UCP1基因表达。然而,CGP-20712对脂解作用无影响。这些结果表明β1-肾上腺素受体介导的UCP1基因表达。[4] 在新皮质膜中,CGP 20712 对β1-肾上腺素受体和β2-肾上腺素受体显示出亲和力,其IC50值分别为0.7 和 6700 nM。[1] |
体内活性 | CGP 20712(一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂)(5 mg/kg; 8日龄大鼠的预处理)对胰岛素注射引起的血浆ACTH反应没有改变。[3] |
别名 | UNII-SIO2UEZ19H, CGP 20712 |
分子量 | 494.46 |
分子式 | C23H25F3N4O5 |
CAS No. | 137888-49-4 |
Smiles | CN1C(=NC(C(F)(F)F)=C1)C2=CC=C(OCC(CNCCOC3=CC(C(N)=O)=C(O)C=C3)O)C=C2 |
密度 | 1.40 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (91.01 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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