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CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶(CDK)抑制剂,具有抗癌抗抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
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CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶(CDK)抑制剂,具有抗癌抗抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,650 | 现货 |
产品描述 | CDK12-IN-E9 is a cell cycle protein kinase (CDK) inhibitor with anticancer and antitumor activity that can be used in the study of breast cancer. |
靶点活性 | CDK2-CyclinA:932 nM, CDK7-CyclinH-MNAT1:1210 nM, CDK9-CyclinT1:23.9 nM |
体外活性 | CDK12-IN-E9 在10 nM至10 μM浓度范围内作用72小时后,处理Kelly、LAN5、SK-N-BE2、PC-9、NCI-H82和NCI-H3122细胞,显示出对THZ1R神经母细胞瘤和肺癌细胞的显著抗增殖活性,IC50值介于8至40 nM之间。 在0至3000 nM浓度范围内作用6小时后,CDK12-IN-E9 处理Kelly、PC-9和NCI-H82细胞,可引起THZ1R神经母细胞瘤和肺癌模型中磷酸化和总RNAPII的剂量依赖性减少,伴随MYC和MCL1表达的下降。 此外,CDK12-IN-E9 在THZ1R肺癌细胞中可增加PARP裂解并提升亚G1期细胞比例,而在神经母细胞瘤细胞中,经过24小时的暴露后更易引起G2/M期阻滞。 [1] |
别名 | CDK12 抑制剂 E9 |
分子量 | 434.53 |
分子式 | C24H30N6O2 |
CAS No. | 2020052-55-3 |
Smiles | C(C)C1=C2N(C(NC3=CC(NC(C=C)=O)=CC=C3)=CC(=N2)N4[C@H](CCO)CCCC4)N=C1 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (230.13 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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