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ALK-IN-1

Rating icon 很棒
产品编号 T3059Cas号 1197958-12-5
别名 Brigatinib, AP26113-analog, AP26113

ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。

ALK-IN-1

ALK-IN-1

Rating icon 很棒
纯度: 100%
产品编号 T3059 别名 Brigatinib, AP26113-analog, AP26113Cas号 1197958-12-5

ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 187现货
2 mg¥ 259现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 662现货
25 mg¥ 987现货
50 mg¥ 1,490现货
100 mg¥ 2,480现货
200 mg¥ 3,660现货
500 mg¥ 5,860现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ALK-IN-1 (AP26113) is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.
靶点活性
ALK:0.62 nM
体外活性
在HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型中,AP26113(25 mg/kg),能够抑制肿瘤细胞生长.在Karpas-299移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制p-ALK.在Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制肿瘤生长.
体内活性
在SU-DHL-1(GI50=9 nM), H3122 (GI50=4 nM)和 Ba/F3-EML4-ALK v1(1 gI50=3 nM)细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中(IC50=62 nM),AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长。
细胞实验
Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)
别名Brigatinib, AP26113-analog, AP26113
化学信息
分子量529.01
分子式C26H34ClN6O2P
CAS No.1197958-12-5
SmilesN(C1=C(P(C)(C)=O)C=CC=C1)C2=NC(NC3=C(OC)C=C(C=C3)N4CCC(N(C)C)CC4)=NC=C2Cl
密度1.29 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 98 mg/mL (185.3 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 1 mg/mL, Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8903 mL9.4516 mL18.9032 mL94.5162 mL
5 mM0.3781 mL1.8903 mL3.7806 mL18.9032 mL
10 mM0.1890 mL0.9452 mL1.8903 mL9.4516 mL
20 mM0.0945 mL0.4726 mL0.9452 mL4.7258 mL
50 mM0.0378 mL0.1890 mL0.3781 mL1.8903 mL
100 mM0.0189 mL0.0945 mL0.1890 mL0.9452 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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