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AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。
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AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | AC-73 is an orally available Cluster of Differentiation 147 (CD147) inhibitor with high bioavailability that selectively disrupts the dimerization of CD147 (the binding site is in the N-terminal IgC2 domain of CD147 including Glu64 and Glu73), resulting in inhibition of the CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 pathway and inhibition of liver cancer cell motility and invasion. AC-73 has antiproliferative activity and induces autophagy in leukemia cells. |
体外活性 | AC-73 (5-10 μM;24小时;SMMC-7721和Huh-7细胞)处理显示,在24小时内,SMMC-7721和Huh-7细胞的迁移能力和这两种HCC细胞线的侵袭能力均呈剂量依赖性减少。AC-73对于降低HCC转移有显著效果。当以最高浓度20μM处理这两种HCC细胞线时,细胞活性无显著影响。AC-73可能通过绑定到CD147的N-terminal IgC2域中的Glu64和Glu73来发挥作用,这两个残基位于CD147的二聚体界面内。AC-73(5-10 μM;24小时;SMMC-7721细胞),在10μM浓度下,显著抑制了MMP-2和MMP-9的mRNA表达,尤其是对MMP-2的抑制更为明显,而对MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11或MMP-13的影响不明显。AC-73呈剂量依赖性减少MMP-2 mRNA水平和蛋白分泌,经RT-qPCR分析和明胶酶谱实验确认。AC-73(5-20 μM;6小时;SMMC-7721细胞)以剂量依赖性方式减弱ERK1/2和STAT3的磷酸化。 |
体内活性 | AC-73(25-50 mg/kg;注射;每日一次;持续3周;雄性BALB/c nu/nu裸鼠植入SMMC-7721细胞)处理显著降低裸鼠转移灶的发生率。AC-73以剂量依赖性的方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。此外,AC-73还能降低MMP-2的表达。但AC-73并不能抑制体内的肿瘤细胞增殖。[1] |
分子量 | 319.4 |
分子式 | C21H21NO2 |
CAS No. | 775294-71-8 |
Smiles | OC(CNCc1ccc(cc1)-c1ccccc1)c1cccc(O)c1 |
密度 | 1.181 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (313.09 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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