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ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂,也是一种TRPV1拮抗剂。
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ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂,也是一种TRPV1拮抗剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 926 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,530 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 995 | 现货 |
产品描述 | ABT-239 is a novel, highly efficacious antagonist belonging to the non-imidazole class of histamine H3 receptor (H3R) antagonists. It also acts as a transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) antagonist. |
体外活性 | TMN与ABT-239灌注激活NBM和皮层中的c-Fos[4]。利用ABT-239(10 μM)对TMN进行灌注可以增加来自TMN、NBM和皮层的组胺释放,但并不影响纹状体或NAcc的组胺释放。 |
体内活性 | ABT-239(3 mg/kg, i.p.)能显著延迟癫痫发作的开始,减少KA引发的行为性癫痫发作,并在小鼠中降低头部点点和前肢阵挛的发生率。ABT-239(3 mg/kg, i.p.)的给药将短期学习事件转化为WT中的长期记忆经验,但在组胺耗尽的小鼠中则不会[2]。ABT-239(3 mg/kg, i.p.)在所有阶段都有增强的减少作用。ABT-239(3 mg/kg, i.p.)与TDZD-8(10 mg/kg, i.p.)联合使用,在小鼠海马体中的焦细胞数量减少更为显著。ABT-239(1 mg/kg, i.p.)与低于治疗剂量的SVP(150 mg/kg, i.p.)联用,显著减少了不动次数、头部点点和前肢阵挛的数量,而ABT-239与TDZD-8高剂量组合增加了Bcl-2表达最为明显,并降低了Bax水平[1]。同时给予ABT-239(1 和3 mg/kg, i.p.)与尼古丁(0.035 mg/kg, i.p.),或ABT-239(0.1 mg/kg, i.p.)与尼古丁(0.0175 mg/kg, i.p.)进一步增强了尼古丁在记忆获取和巩固上的改善效果[3]。 |
分子量 | 330.42 |
分子式 | C22H22N2O |
CAS No. | 460746-46-7 |
Smiles | C[C@@H]1CCCN1CCc1cc2cc(ccc2o1)-c1ccc(cc1)C#N |
密度 | 1.18 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (272.4 mM) H2O: insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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