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(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂,具有优越的口服生物利用度,可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效的口服Bruton’s 酪氨酸激酶(Btk)抑制剂,具有优越的口服生物利用度,可实现更高的暴露量和更完整的靶点抑制。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 396 | 现货 | |
2 mg | ¥ 543 | 现货 | |
5 mg | ¥ 793 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 893 | 现货 |
产品描述 | (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) is a potent and orally available Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor that demonstrates superior oral bioavailability, achieving higher exposure and more complete target inhibi. |
体外活性 | 在生化和细胞实验中,(±)-Zanubrutinib展示了纳摩尔级别的Btk抑制活性。与Ibrutinib相比,(±)-Zanubrutinib对包括ITK在内的一系列激酶的非目标活性表现出更严格的限制。在多种MCL和DLBCL细胞系中,(±)-Zanubrutinib抑制了BCR聚集触发的Btk自磷酸化作用,阻断了下游的PLC-γ2信号传导,并强效抑制细胞增殖[1]。 |
体内活性 | (±)-Zanubrutinib通过尾静脉注射在小鼠体内皮下或全身接种REC-1 MCL异种移植瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤效应。在对大鼠进行的初步14天毒性研究中,显示(±)-Zanubrutinib极为耐受,即使剂量高达250mg/kg/天,也未达到最大耐受剂量(MTD)[1]。 |
别名 | (±)-泽布替尼, (±)-BGB-3111 |
分子量 | 471.55 |
分子式 | C27H29N5O3 |
CAS No. | 1633350-06-7 |
Smiles | NC(=O)c1c2NCCC(C3CCN(CC3)C(=O)C=C)n2nc1-c1ccc(Oc2ccccc2)cc1 |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (106.03 mM) Ethanol: 9.0 mg/mL (19.1 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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