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(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。它能够诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。它对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的EC50分别为 99 nM,1.7 μM。
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(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。它能够诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。它对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的EC50分别为 99 nM,1.7 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
5 mg | ¥ 377 | 现货 | |
10 mg | ¥ 648 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,170 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,390 | 现货 |
产品描述 | (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) is an effective and selective N-methyl-D-aspartate receptor agonist. (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine has EC50s of 99 nM, 1.7 μM for GluN1/GluN2D, and GluN1/GluN2A, respectively. |
靶点活性 | GluN1/GluN2D:(EC50)99 nM, GluN1/GluN2A:1.7 μM(EC50) |
体外活性 | (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine在抑制D,L-alpha-[5-methyl-3H]氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)、[3H]海因酸或[3H]甘氨酸的结合方面并无显著效果(IC50s>30 μM)。然而,(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine能够影响NMDA受体与大鼠脑膜的结合,利用[3H]CGS19755(IC50=98 nM)和[3H]谷氨酸(IC50=36 nM)作为配体进行测量。 |
体内活性 | (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 在新生大鼠中具有强烈的惊厥作用(ED50=0.071 mg/kg;腹腔注射)。当给予NR1+/+ 和 NR1-/- 小鼠 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine;1.25, 1.5 mg/kg;腹腔注射) 时,能引发癫痫反应及Fos表达[1][3]。 |
别名 | LY 285265, D,L-(tetrazol-5-yl)glycine |
分子量 | 143.1 |
分子式 | C3H5N5O2 |
CAS No. | 138199-51-6 |
Smiles | NC(C(O)=O)c1nn[nH]n1 |
密度 | 1.804 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: < 1.43 mg/mL (10 mM, insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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