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Terbogrel 是一种可口服的 、具有选择性 thromboxane A2 受体拮抗剂(IC50 约为 10 nM),是一种 thromboxane A2 synthase 抑制剂(IC50 约为 10 nM)。Terbogrel 是一种抗血小板化合物,可抑制血小板聚集,是预防血栓的潜在化合物。
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Terbogrel 是一种可口服的 、具有选择性 thromboxane A2 受体拮抗剂(IC50 约为 10 nM),是一种 thromboxane A2 synthase 抑制剂(IC50 约为 10 nM)。Terbogrel 是一种抗血小板化合物,可抑制血小板聚集,是预防血栓的潜在化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,600 | 现货 |
产品描述 | Terbogrel is an oral thromboxane A2 receptor antagonist (IC50 is about 10 nM) and thromboxane A2 synthase inhibitor (IC50 is about 10 nM). Terbogrel is an antiplatelet compound that inhibits platelet aggregation and is a potential compound for the prevention of blood clots. |
靶点活性 | TXA2 synthase:appr 10 nM, TXA2 receptor:apr 10 nM |
体外活性 | Terbogrel抑制人血小板富集血浆和全血中胶原诱导的血小板聚集(IC50分别为310 ± 18 nM (n = 8)和52 ± 20 nM (n = 6))。Terbogrel (1 μM) 完全抑制了U46619诱导的血小板聚集(IC50:10 nM)。用Terbogrel (1 μM) 预处理血小板,可完全抑制由凝血酶诱导的血栓素A2形成(2±1 ng/mL),但不影响血小板聚集。Terbogrel阻断洗涤的人血小板上的血栓素A2/内过氧化物受体(IC50分别为11 ± 6 nM (n = 2)和38 ± 1 nM (n = 15)在血小板富集血浆中)。[1][2] |
体内活性 | Terbogrel(10 mg/kg,p.o.)在大鼠体内的吸收迅速且良好(90%),系统可用性约为30%。在兔子中,Terbogrel(0.1-3.0 mg/kg)展示了显著的抗血栓效果。[2] |
别名 | 特波格雷, BIBV 308SE |
分子量 | 405.49 |
分子式 | C23H27N5O2 |
CAS No. | 149979-74-8 |
Smiles | C(=C\CCCC(O)=O)(\C1=CC(N=C(NC(C)(C)C)NC#N)=CC=C1)/C=2C=CC=NC2 |
密度 | 1.13g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (67.82 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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