STF-083010

产品编号 T6681Cas号 307543-71-1

别名 STF083010

STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。

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STF-083010

产品编号 T6681别名 STF083010Cas号 307543-71-1

STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 198	现货
5 mg	¥ 455	现货
10 mg	¥ 622	现货
25 mg	¥ 1,050	现货
50 mg	¥ 1,870	现货
100 mg	¥ 2,980	现货
200 mg	¥ 4,530	现货
500 mg	¥ 6,830	期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 490	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	STF-083010 is a selective inhibitor of the IRE1α endonuclease.
体外活性	在化学研究中，WaC3细胞经STF-083010处理后显示出逐渐下降的生长率。在MEC1和MEC2细胞中，STF-083010在48小时培养中产生20%的生长抑制。在MM.1R MM、MM.1S及RPMI 8226细胞系中，STF-083010以剂量和时间依赖的方式展现了细胞静止和细胞毒性活性。在Eμ-TCL1 CLL细胞中，经过3天的培养，STF-083010显示出约70%的生长抑制。在SU8686、Panc0403和MiaPaCa2细胞系中，STF-083010阻断IRE1α的内切酶活性，并抑制XBP1剪接活性，而不影响其激酶活性。
体内活性	STF-083010（i.p.，30 mg/kg）在人类多发性骨髓瘤（MM）异种移植模型中显著抑制了肿瘤的生长。
激酶实验	Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.
细胞实验	3×10E3 (Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2) cell lines are seeded in 96-well plates overnight, and STF-083010(~50 μM) treatment for 48 hours started the next day.
动物实验	NOD/SCID/IL2Rγ null mice were injected intraperitoneally of STF-083010(30 mg/kg) dissolved in 16% chremophor.
别名	STF083010

化学信息

分子量	317.38
分子式	C₁₅H₁₁NO₃S₂
CAS No.	307543-71-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (126.03 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1508 mL	15.7540 mL	31.5080 mL	157.5399 mL
5 mM	0.6302 mL	3.1508 mL	6.3016 mL	31.5080 mL
10 mM	0.3151 mL	1.5754 mL	3.1508 mL	15.7540 mL
20 mM	0.1575 mL	0.7877 mL	1.5754 mL	7.8770 mL
50 mM	0.0630 mL	0.3151 mL	0.6302 mL	3.1508 mL
100 mM	0.0315 mL	0.1575 mL	0.3151 mL	1.5754 mL