Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) is a tumor-targeting immune cytokine, a human IgG1 antibody, with antitumor activity and immunostimulatory properties that potentiate in vitro and in vivo activity of therapeutic antibodies mediating antibody-dependent or T-cell-independent cytotoxicity (TDCC) and programmed death ligand 1 (PD-L1) checkpoint inhibition.

FAP (cynomolgus monkeys):0.23 nM (KD), FAP (mouse):0.5 nM (KD), FAP (human):0.3 nM (KD), IL-2Rβγ (mouse):660 pM (KD), IL-2Rβγ (human):43 pM (KD), IL-2Rβγ (cynomolgus monkeys):80 pM (KD)

Simlukafusp alfa 与不同物种的IL-2Rβγ和FAP受体的结合常数如下：huIL-2Rβγ：43 pM；cyIL-2Rβγ：80 pM；muIL-2Rβγ：660 pM；huFAP：0.3 nM；cyFAP：0.23 nM；muFAP：0.5 nM。
在体外实验中，Simlukafusp alfa（0-100 nM；处理5天）能够激活CD4+和CD8+ T细胞以及NK细胞，但不优先激活Tregs。此外，Simlukafusp alfa（0-100 nM）在体外增强了 Cetuximab 介导的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和 Cibisatamab 介导的T细胞依赖性细胞毒性（TDCC）。[1]

在人类癌症小鼠模型中，Simlukafusp alfa 以1 mg/kg的剂量进行静脉注射，每周一次，连续4周，与治疗性抗体联合使用时表现出显著的有效性。[1]