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PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。
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PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 446 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,560 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,170 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,450 | 现货 |
产品描述 | PIN1 inhibitor API-1 is a specific Pin1 inhibitor (IC50: 72.3 nM). PIN1 inhibitor API-1 retains the active conformation of pXPO5 and restores the ability of pXPO5 to transport pre-miRNAs from the nucleus to cytoplasm, thus up-regulating the anticancer miRNA biogenesis to suppress both in vitro and in vivo hepatocellular carcinoma development. PIN1 inhibitor API-1 directly and specifically binds to the Pin1 peptidyl-prolyl isomerase domain and effectively inhibits Pin1 cis-trans isomerizing activity. |
靶点活性 | Pin1:72.3 nM |
体外活性 | PIN1抑制剂API-1显著抑制了SK-Hep-1、SNU-423和Hep3B细胞增殖,其半抑制浓度(IC50)范围为0.683-4.16 μM[1]。 |
体内活性 | PIN1 inhibitor API-1 通过在小鼠中上调成熟miRNA的生物合成来抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 366.3 |
分子式 | C15H13F3N6O2 |
CAS No. | 680622-70-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (682.50 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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