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PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
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PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 388 | 现货 | |
5 mg | ¥ 858 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
100 mg | 询价 | 现货 |
产品描述 | PF-9184 is a potent and selective inhibitor of human microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), IC50 =16.5 nM. PF-9184 inhibits IL-1β-induced PGE2 synthesis in vitro. |
体外活性 | PF-9184(0.015-100 μM;24小时)在患者源性滑膜纤维细胞中抑制由IL-1β刺激的类风湿关节炎(RASF)前列腺素E2(PGE2)合成,且无明显细胞毒性作用。PF-9184(0.015-100 μM)强效阻断mPGES-1从PGH2合成PGE2的能力,而对COX-2和前列腺素合酶在细胞内无明显抑制作用。PF-9184(0.015-100 μM)对PGE2有弱抑制作用,但除100 μM外,对TXB2合成无影响,在人全血和改良血液检测中。PF-9184对重组大鼠mPGES-1是弱抑制剂(IC50=1080±398 nM)[1]。 |
体内活性 | PF-9184(口服或局部给药)对重组大鼠[1]的PGE2合成没有影响。 |
分子量 | 461.32 |
分子式 | C21H14Cl2N2O4S |
CAS No. | 1221971-47-6 |
Smiles | OC1=C(NS(=O)(=O)c2ccccc12)C(=O)Nc1ccc(cc1)-c1ccc(Cl)c(Cl)c1 |
密度 | 1.574 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (130.06 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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