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KIRA6

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产品编号 TQ0076Cas号 1589527-65-0

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

KIRA6
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KIRA6

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纯度: 100%
产品编号 TQ0076Cas号 1589527-65-0

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

规格价格库存数量
1 mg¥ 377现货
5 mg¥ 966现货
10 mg¥ 1,430现货
25 mg¥ 2,520现货
50 mg¥ 3,690现货
100 mg¥ 5,290现货
200 mg¥ 7,230现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
KIRA6 is an effective inhibitor of IRE1α RNase kinase (IC50: 0.6 μM). It can trigger an apoptotic response.
靶点活性
IRE1α:0.6 µM (cell free)
体外活性
KIRA6 (10-1000 nM,72小时) 在低纳摩尔浓度下显著影响依赖KIT的细胞系HMC-1.1的活性,这种作用与KIT阻断一致。KIRA6 (1nM-100μM) 与KIT的细胞质域结合,Kd值为10.8 μM。KIRA6 (10-1000 nM,1小时) 降低了KIT的信号输出,包括KIT的磷酸化以及其下游信号模块PSTAT5和磷酸化的ERK1/2 [1]。KIRA6 (1 μM,0-48小时) 以剂量依赖的方式抑制IRE1α过度激活导致的Ins1 mRNA降解。KIRA6 (0.1-10μM,72小时) 以剂量依赖的方式减少1NM-PP1在内质网应激期间增强的Ins1凋亡 [2]。
体内活性
KIRA6(腹腔注射;5 mg/kg;37天)与自由饮食的对照组相比,在几周内显著改善了随机葡萄糖水平。在停止注射后,KIRA6(i.p,5 mg/kg,注射后21或18天)在秋田鼠[2]中能显著提高血浆胰岛素和C-肽水平,保持胰岛素阳性岛区域在高水平。
细胞实验
Cell Line: HMC-1.1 cells. Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM. Incubation Time: 72 hours [1]
动物实验
Animal Model: Male Ins2+/Akita mice. Dosage: 5 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection, 5 mg/kg, 21 or 18 days post injections [2]
化学信息
分子量518.53
分子式C28H25F3N6O
CAS No.1589527-65-0
SmilesCC(C)(C)c1nc(-c2ccc(NC(=O)Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)c3ccccc23)c2c(N)nccn12
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 2 mg/mL (3.86 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 5 mg/mL (9.64 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9285 mL9.6426 mL19.2853 mL96.4264 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3857 mL1.9285 mL3.8571 mL19.2853 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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