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KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
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KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 377 | 现货 | |
5 mg | ¥ 966 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,230 | 现货 |
产品描述 | KIRA6 is an effective inhibitor of IRE1α RNase kinase (IC50: 0.6 μM). It can trigger an apoptotic response. |
靶点活性 | IRE1α:0.6 µM (cell free) |
体外活性 | KIRA6 (10-1000 nM,72小时) 在低纳摩尔浓度下显著影响依赖KIT的细胞系HMC-1.1的活性,这种作用与KIT阻断一致。KIRA6 (1nM-100μM) 与KIT的细胞质域结合,Kd值为10.8 μM。KIRA6 (10-1000 nM,1小时) 降低了KIT的信号输出,包括KIT的磷酸化以及其下游信号模块PSTAT5和磷酸化的ERK1/2 [1]。KIRA6 (1 μM,0-48小时) 以剂量依赖的方式抑制IRE1α过度激活导致的Ins1 mRNA降解。KIRA6 (0.1-10μM,72小时) 以剂量依赖的方式减少1NM-PP1在内质网应激期间增强的Ins1凋亡 [2]。 |
体内活性 | KIRA6(腹腔注射;5 mg/kg;37天)与自由饮食的对照组相比,在几周内显著改善了随机葡萄糖水平。在停止注射后,KIRA6(i.p,5 mg/kg,注射后21或18天)在秋田鼠[2]中能显著提高血浆胰岛素和C-肽水平,保持胰岛素阳性岛区域在高水平。 |
细胞实验 | Cell Line: HMC-1.1 cells. Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM. Incubation Time: 72 hours [1] |
动物实验 | Animal Model: Male Ins2+/Akita mice. Dosage: 5 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection, 5 mg/kg, 21 or 18 days post injections [2] |
分子量 | 518.53 |
分子式 | C28H25F3N6O |
CAS No. | 1589527-65-0 |
Smiles | CC(C)(C)c1nc(-c2ccc(NC(=O)Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)c3ccccc23)c2c(N)nccn12 |
密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 2 mg/mL (3.86 mM), Sonication is recommended. DMSO: 5 mg/mL (9.64 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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