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Firsocostat

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产品编号 T7184Cas号 1434635-54-7
别名 NDI-010976, ND-630, GS-0976

Firsocostat (GS-0976) 是有效的乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的IC50分别为2.1和6.1 nM。

Firsocostat

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纯度: 98.46%
产品编号 T7184 别名 NDI-010976, ND-630, GS-0976Cas号 1434635-54-7

Firsocostat (GS-0976) 是有效的乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的IC50分别为2.1和6.1 nM。

规格价格库存数量
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¥ 643
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2 mg
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5 mg
¥ 1,650
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10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Firsocostat (GS-0976) is an inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) dimerization that inhibits human ACC1 and ACC2 activity (IC50s of 2.1 and 6.1 nM, respectively)
靶点活性
ACC2:6.1 nM, ACC1:2.1 nM
体外活性
Firsocostat对hACC1的抑制IC50为2.1 ± 0.2 nM,对hACC2的抑制IC50为6.1 ± 0.8 nM。抑制作用是可逆的且高度特异性针对ACC,由Firsocostat对Ricerca DrugMatrix Panel中的101种酶、受体、生长因子、转运蛋白和离子通道在10 μM浓度下无影响证明。此外,因为ACC二聚化位点在哺乳动物羧化酶中并不保守,Firsocostat无法抑制这些机制相关酶,因此相对于其他哺乳动物羧化酶展现出绝对的ACC抑制特异性。
体内活性
ND-630在由饮食引起的肥胖大鼠模型和Zucker糖尿病大鼠中减少肝脂肪变性。它还能增强葡萄糖刺激下的胰岛素分泌,并在Zucker糖尿病大鼠中将血红蛋白A1c水平降低0.9%。
别名NDI-010976, ND-630, GS-0976
化学信息
分子量569.63
分子式C28H31N3O8S
CAS No.1434635-54-7
SmilesCOc1ccccc1[C@H](Cn1c2sc(c(C)c2c(=O)n(c1=O)C(C)(C)C(O)=O)-c1ncco1)OC1CCOCC1
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (105.33 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7555 mL8.7776 mL17.5553 mL87.7763 mL
5 mM0.3511 mL1.7555 mL3.5111 mL17.5553 mL
10 mM0.1756 mL0.8778 mL1.7555 mL8.7776 mL
20 mM0.0878 mL0.4389 mL0.8778 mL4.3888 mL
50 mM0.0351 mL0.1756 mL0.3511 mL1.7555 mL
100 mM0.0176 mL0.0878 mL0.1756 mL0.8778 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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