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Firsocostat
很棒产品编号 T7184Cas号 1434635-54-7
别名 NDI-010976, ND-630, GS-0976
Firsocostat (GS-0976) 是有效的乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的IC50分别为2.1和6.1 nM。
Firsocostat
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产品编号 T7184 别名 NDI-010976, ND-630, GS-0976Cas号 1434635-54-7
Firsocostat (GS-0976) 是有效的乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的IC50分别为2.1和6.1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 643 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 945 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,470 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,660 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 17,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Firsocostat (GS-0976) is an inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) dimerization that inhibits human ACC1 and ACC2 activity (IC50s of 2.1 and 6.1 nM, respectively) |
| 靶点活性 | ACC2:6.1 nM, ACC1:2.1 nM |
| 体外活性 | Firsocostat对hACC1的抑制IC50为2.1 ± 0.2 nM，对hACC2的抑制IC50为6.1 ± 0.8 nM。抑制作用是可逆的且高度特异性针对ACC，由Firsocostat对Ricerca DrugMatrix Panel中的101种酶、受体、生长因子、转运蛋白和离子通道在10 μM浓度下无影响证明。此外，因为ACC二聚化位点在哺乳动物羧化酶中并不保守，Firsocostat无法抑制这些机制相关酶，因此相对于其他哺乳动物羧化酶展现出绝对的ACC抑制特异性。 |
| 体内活性 | ND-630在由饮食引起的肥胖大鼠模型和Zucker糖尿病大鼠中减少肝脂肪变性。它还能增强葡萄糖刺激下的胰岛素分泌，并在Zucker糖尿病大鼠中将血红蛋白A1c水平降低0.9%。 |
| 别名 | NDI-010976, ND-630, GS-0976 |
| 分子量 | 569.63 |
| 分子式 | C28H31N3O8S |
| CAS No. | 1434635-54-7 |
| Smiles | COc1ccccc1[C@H](Cn1c2sc(c(C)c2c(=O)n(c1=O)C(C)(C)C(O)=O)-c1ncco1)OC1CCOCC1 |
| 密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (105.33 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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