Zafirlukast (ICI 204219) is an orally active leukotriene D4 receptor (LTD4) antagonist (IC50=0.6 μM). Zafirlukast has anti-asthmatic, anti-inflammatory, and antimicrobial properties and is used in the prevention and treatment of asthma.

方法：肺腺癌细胞 LA795 用 Zafirlukast (25-100 µM) 处理 48 h，通过 MTT assay 测定细胞活力。
结果：Zafirlukast ZAF浓度依赖性地抑制 LA795 细胞的增殖，50、75 和 100 µM 的 Zafirlukast 分别使 LA795 细胞的增殖能力降低了 27.3%、55.5% 和 67.3%。[1]
方法：乳腺癌细胞 MDA-MB-231 用 Zafirlukast (20 µM) 处理 1-37 h，通过 scratch assay 检测细胞迁移。
结果：与 1 h 时获得的面积值相比，载体处理的细胞在终点时迁移到覆盖超过 86% 的划痕区域，而 Zafirlukast 处理的细胞迁移明显减弱，在终点时覆盖了 56% 的划痕区域。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Zafirlukast (2.9-5.8 mg/kg) 腹腔注射给携带 LA795 异种移植物的 BALB/c nude 小鼠，每两天一次，给药七次。
结果：高剂量 Zafirlukast 的实验组肿瘤生长速度最慢。Zafirlukast 对肿瘤移植小鼠肺腺癌肿瘤的生长具有显著的抑制作用。Zafirlukast 对小鼠体重没有显著影响。[1]