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Valemetostat

产品编号 T13279LCas号 1809336-39-7
别名 DS-3201

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂,可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

Valemetostat

Valemetostat

纯度: 99.08%
产品编号 T13279L 别名 DS-3201Cas号 1809336-39-7

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂,可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

规格价格库存数量
1 mg¥ 662现货
5 mg¥ 1,650现货
10 mg¥ 2,690现货
25 mg¥ 4,630现货
50 mg¥ 6,590现货
100 mg¥ 8,880现货
500 mg¥ 17,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,780现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Valemetostat (DS-3201) is an EZH1/2 inhibitor that can be used to study relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.
体外活性
方法:Valemetostat (DS-3201)通过低剂量治疗(0.1-100 nM)一组源自EZH1+分化淋巴细胞的恶性淋巴瘤细胞系,观察敏感淋巴瘤细胞中H3K27me3的表达。
结果:valemetostat在敏感淋巴瘤类型中有效抑制H3K27me3,显示出靶向效应。[1]
方法:使用EZH1/2和细胞H3K27me3的一半最大抑制浓度(IC50)对EZH抑制剂valemetostat(0.1-1000nM)进行了化学筛选和衍生化。
结果:valemetostat强烈特异性抑制EZH1和EZH2 (IC50 < 10 nM)。[2]
方法:人 MCL 细胞系 Mino、JeKo-1 和 REC-1 用不同浓度的 valemetostat 处理,浓度范围分别为 3000 至 0.3 nmol/L 或 3000 至 100 nmol/L。
结果:浓度低于100 nmol/L的 valemetostat显著抑制了Mino和JeKo-1的生长,而高于100 nmol/L的 valemetostat浓度则抑制了REC-1的生长。[3]
体内活性
方法:弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞异种移植模型小鼠中,每日口服一次 Valemetostat (DS-3201)( 25mg/kg/50mg/kg/100 mg/kg)观察小鼠体内肿瘤的生长情况。
结果:每日口服一次 valemetostat 100 mg/kg 与几乎完全的肿瘤消退相关,而体重没有减轻;较低的剂量(25mg/kg)可减缓肿瘤生长。[1]
方法:通过皮下注射将原代 MCL 细胞移植到 6 周龄的 SCID-Beige (SCIDbg) 小鼠 (CB17.Cg-Prkdc) 中,使用valemetostat 200mg/kg对小鼠进行口服治疗,每天两次,持续三周。
结果:valemetostat 治疗显着抑制了肿瘤生长,所有valemetostat 治疗的小鼠都存活到研究期结束。[3]
别名DS-3201
化学信息
分子量488.02
分子式C26H34ClN3O4
CAS No.1809336-39-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (92.21 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0491 mL10.2455 mL20.4910 mL102.4548 mL
5 mM0.4098 mL2.0491 mL4.0982 mL20.4910 mL
10 mM0.2049 mL1.0245 mL2.0491 mL10.2455 mL
20 mM0.1025 mL0.5123 mL1.0245 mL5.1227 mL
50 mM0.0410 mL0.2049 mL0.4098 mL2.0491 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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