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Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂,可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂,可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 662 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,880 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,780 | 现货 |
产品描述 | Valemetostat (DS-3201) is an EZH1/2 inhibitor that can be used to study relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma. |
体外活性 | 方法:Valemetostat (DS-3201)通过低剂量治疗(0.1-100 nM)一组源自EZH1+分化淋巴细胞的恶性淋巴瘤细胞系,观察敏感淋巴瘤细胞中H3K27me3的表达。 结果:valemetostat在敏感淋巴瘤类型中有效抑制H3K27me3,显示出靶向效应。[1] 方法:使用EZH1/2和细胞H3K27me3的一半最大抑制浓度(IC50)对EZH抑制剂valemetostat(0.1-1000nM)进行了化学筛选和衍生化。 结果:valemetostat强烈特异性抑制EZH1和EZH2 (IC50 < 10 nM)。[2] 方法:人 MCL 细胞系 Mino、JeKo-1 和 REC-1 用不同浓度的 valemetostat 处理,浓度范围分别为 3000 至 0.3 nmol/L 或 3000 至 100 nmol/L。 结果:浓度低于100 nmol/L的 valemetostat显著抑制了Mino和JeKo-1的生长,而高于100 nmol/L的 valemetostat浓度则抑制了REC-1的生长。[3] |
体内活性 | 方法:弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞异种移植模型小鼠中,每日口服一次 Valemetostat (DS-3201)( 25mg/kg/50mg/kg/100 mg/kg)观察小鼠体内肿瘤的生长情况。 结果:每日口服一次 valemetostat 100 mg/kg 与几乎完全的肿瘤消退相关,而体重没有减轻;较低的剂量(25mg/kg)可减缓肿瘤生长。[1] 方法:通过皮下注射将原代 MCL 细胞移植到 6 周龄的 SCID-Beige (SCIDbg) 小鼠 (CB17.Cg-Prkdc) 中,使用valemetostat 200mg/kg对小鼠进行口服治疗,每天两次,持续三周。 结果:valemetostat 治疗显着抑制了肿瘤生长,所有valemetostat 治疗的小鼠都存活到研究期结束。[3] |
别名 | DS-3201 |
分子量 | 488.02 |
分子式 | C26H34ClN3O4 |
CAS No. | 1809336-39-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (92.21 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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