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Tenalisib (RP6530) 是一种新颖的,高效的,选择性的 PI3Kδ (IC50:25 nM) 和 PI3Kγ (IC50:33 nM) 抑制剂。
Tenalisib (RP6530) 是一种新颖的,高效的,选择性的 PI3Kδ (IC50:25 nM) 和 PI3Kγ (IC50:33 nM) 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 319 | 现货 | |
2 mg | ¥ 463 | 现货 | |
5 mg | ¥ 755 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,790 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 837 | 现货 |
产品描述 | Tenalisib (RP6530) (RP6530) is a potent and selective inhibitor of PI3Kδ and PI3Kγ(IC50 values of 25 and 33 nM, respectively.) |
靶点活性 | PI3Kδ:25 nM, PI3Kγ:33 nM |
体外活性 | 在HEL-RS和HEL-RR细胞中,Tenalisib表现出中等水平的增殖抑制作用(10 μM时抑制率为33-46%)。将10 μM Tenalisib与ruxolitinib联合使用,表现出协同效应,显著增强了对增殖的抑制作用(HEL-RS细胞>90%,HEL-RR细胞>70%)。在HEL-RR细胞中,先于ruxolitinib添加4小时的5 μM Tenalisib,可显著降低ruxolitinib的EC50值(至5.8 μM)。 |
体内活性 | Tenalisib 每日给药2次(每次≥200 mg)在难治疗患者中的疗效明显。 |
别名 | RP6530 |
分子量 | 415.42 |
分子式 | C23H18FN5O2 |
CAS No. | 1639417-53-0 |
Smiles | CC[C@H](Nc1ncnc2nc[nH]c12)c1oc2ccccc2c(=O)c1-c1cccc(F)c1 |
密度 | 1.434 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (240.72 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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