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TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。
TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,799 | 现货 |
产品描述 | TG 100572 Hydrochloride is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively). |
靶点活性 | FGFR1:2 nM, PDGFRβ:13 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM, FGFR2:16 nM |
体外活性 | TG 100572诱导内皮细胞凋亡[1]。研究显示,TG 100572能够抑制hRMVEC细胞增殖(IC50值为610±72 nM)。TG 100572具有治疗潜力,可抑制视网膜血管内皮细胞中的VEGF功能,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的促进因素[2]。 |
体内活性 | 在小鼠的激光诱导脉络膜新生血管模型中系统性给予TG 100572可显著抑制CNV,但伴随的体重减轻暗示可能存在系统性毒性[1]。在脉络膜和巩膜中,TG 100572(23.4 μM)的达峰时间(Tmax)为0.5小时,但在视网膜中的浓度相对较低。TG 100572在眼部组织中的半衰期极短,因此须至少每日三次(t.i.d.)局部给药以维持眼内适宜化合物浓度。应用TG 100572制备的最大浓度为0.7% w/v[2]。 |
分子量 | 512.43 |
分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
CAS No. | 867331-64-4 |
Smiles | Cl.Cc1cc(cc2nnc(Nc3ccc(OCCN4CCCC4)cc3)nc12)-c1cc(O)ccc1Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (39.03 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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