TD-5471 hydrochloride is a selective and potent long-acting human β2-adrenergic receptor agonist for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

guinea pig trachea:8.7 (pEC50)

在体外豚鼠气管模型中，TD-5471展现出强大活性并缓慢起效，其活性由豚鼠气管环实验中的pEC50值为8.7。TD-5471在结构上与Milveterol完全不同，而其长效作用的持续时间与其他长效β2激动剂发现计划中观察到的相关性一致，这主要与其疏水性有关[1]。

在体活性豚鼠模型中的支气管保护实验中，TD-5471显示出了延长的、剂量依赖性的作用持续时间。通过在雾化剂量后1.5小时测得的杰出功效可见，TD-5471的效能极高。为了验证TD-5471适用于人体每日一次的剂量，选择了72小时的时间点，因为在该模型中高剂量的Salmeterol (300 μg/mL) 提供的支气管保护时长可达或超过24小时。在72小时的时间点，TD-5471介导的支气管保护仍然显示出剂量依赖性，并且在雾化剂浓度≥30 μg/mL时，其效果显著优于Salmeterol[1]。