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Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。
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Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 542 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,620 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,970 | 期货 | |
100 mg | ¥ 6,960 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,490 | 现货 |
产品描述 | Syrosingopine is a dual inhibitor of MCT1 and MCT4, 60 times more potent against MCT4, preventing lactate and H+ efflux. Syrosingopine is an orally available antihypertensive drug with potential for cancer research in combination with metformin. |
体外活性 | 方法: syrosingopine (5 μM)的固定浓度存在下,对 HL60 细胞中的二甲双胍、苯乙双胍和选定的线粒体抑制剂进行了滴定 。 结果:在 syrosingopine 存在下,二甲双胍敏感性发生了约 15 倍的变化 ,在苯乙双胍存在下发生了 13 倍的变化。[1] 方法:syrosingopine(1,5,10,25,50,75,10μM)处理 MDA-MB-231,评估syrosingopine处理MDA-MB-231细胞对细胞外酸化率(ECAR)和细胞内酸化的影响。 结果:细胞中细胞外酸化率 (ECAR) 显着降低,ECAR的减少随着时间的推移是稳定的,在24或72小时的暴露之间没有差异,对于更具氧化性的 FaDu 模型,在用 25 μM syrosingopine 处理后观察到 ECAR 显着降低 ;MDA-MB-231 细胞的 pHi 值为 50 μM,FaDu 的 pHi 值为 25 μM。[2] |
体内活性 | 方法:Tsc1−/Pten−肝敲除小鼠隔天用syrosingopine(7.5 mg/kg,腹膜内注射),二甲双胍(200mg / kg)或组合治疗,共6次治疗,在小鼠肝癌模型中测试了该药物组合的体内疗效。 结果:在这种短暂的治疗之后,肝脏大小和可见肿瘤结节的数量已经减少;肝切片的组织学检查显示肿瘤负荷减少。[1] |
别名 | 乙酯利血平 |
分子量 | 666.71 |
分子式 | C35H42N2O11 |
CAS No. | 84-36-6 |
Smiles | CCOC(=O)Oc1c(OC)cc(cc1OC)C(=O)O[C@@H]1C[C@@H]2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)ccc45)[C@H]3C[C@@H]2[C@@H]([C@H]1OC)C(=O)OC |
密度 | 1.35g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 62.5 mg/mL (93.74 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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