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Syrosingopine

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产品编号 TN2252Cas号 84-36-6
别名 乙酯利血平

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

Syrosingopine
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Syrosingopine

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纯度: 99.78%
产品编号 TN2252 别名 乙酯利血平Cas号 84-36-6

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 542现货
5 mg¥ 1,320现货
10 mg¥ 2,120现货
25 mg¥ 3,620现货
50 mg¥ 4,970期货
100 mg¥ 6,960期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,490现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Syrosingopine is a dual inhibitor of MCT1 and MCT4, 60 times more potent against MCT4, preventing lactate and H+ efflux. Syrosingopine is an orally available antihypertensive drug with potential for cancer research in combination with metformin.
体外活性
方法: syrosingopine (5 μM)的固定浓度存在下,对 HL60 细胞中的二甲双胍、苯乙双胍和选定的线粒体抑制剂进行了滴定 。
结果:在 syrosingopine 存在下,二甲双胍敏感性发生了约 15 倍的变化 ,在苯乙双胍存在下发生了 13 倍的变化。[1]
方法:syrosingopine(1,5,10,25,50,75,10μM)处理 MDA-MB-231,评估syrosingopine处理MDA-MB-231细胞对细胞外酸化率(ECAR)和细胞内酸化的影响。
结果:细胞中细胞外酸化率 (ECAR) 显着降低,ECAR的减少随着时间的推移是稳定的,在24或72小时的暴露之间没有差异,对于更具氧化性的 FaDu 模型,在用 25 μM syrosingopine 处理后观察到 ECAR 显着降低 ;MDA-MB-231 细胞的 pHi 值为 50 μM,FaDu 的 pHi 值为 25 μM。[2]
体内活性
方法:Tsc1−/Pten−肝敲除小鼠隔天用syrosingopine(7.5 mg/kg,腹膜内注射),二甲双胍(200mg / kg)或组合治疗,共6次治疗,在小鼠肝癌模型中测试了该药物组合的体内疗效。
结果:在这种短暂的治疗之后,肝脏大小和可见肿瘤结节的数量已经减少;肝切片的组织学检查显示肿瘤负荷减少。[1]
别名乙酯利血平
化学信息
分子量666.71
分子式C35H42N2O11
CAS No.84-36-6
SmilesCCOC(=O)Oc1c(OC)cc(cc1OC)C(=O)O[C@@H]1C[C@@H]2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)ccc45)[C@H]3C[C@@H]2[C@@H]([C@H]1OC)C(=O)OC
密度1.35g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 62.5 mg/mL (93.74 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4999 mL7.4995 mL14.9990 mL74.9951 mL
5 mM0.3000 mL1.4999 mL2.9998 mL14.9990 mL
10 mM0.1500 mL0.7500 mL1.4999 mL7.4995 mL
20 mM0.0750 mL0.3750 mL0.7500 mL3.7498 mL
50 mM0.0300 mL0.1500 mL0.3000 mL1.4999 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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