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RP-64477 是有效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。
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RP-64477 是有效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 593 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,960 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,720 | 现货 |
产品描述 | RP-64477 is the cholesterol esterifying enzyme Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) inhibitor. |
体内活性 | RP 64477在兔子肠酶制剂中的抑制作用表现为对底物oleoyl-CoA的非竞争性抑制。在使用人类肠(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核(THP-1)细胞系的整细胞测定中,RP 64477对ACAT活性的抑制IC50分别为113, 503和180 nM。RP 64477(饮食中0.03% w/w)显著降低了胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠的胆固醇吸收率,从94 +/- 8%降低到65 +/- 4%。在喂养胆固醇的兔子中,胆固醇吸收率分别在10和30 mg kg-1 b.i.d.的剂量下,从72 +/- 5%降低到50 +/-5%和44 +/- 5%。在胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠和喂养胆固醇的兔子中,血浆胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在维持标准实验室饮食的动物中,胆固醇吸收和血浆胆固醇水平均未显著降低。药代动力学研究表明,口服给药后RP 64477在大鼠体内的吸收非常差。 |
别名 | RP64477 |
分子量 | 498.72 |
分子式 | C29H42N2O3S |
CAS No. | 135239-65-5 |
Smiles | CCCCCCCCCCOc1ccc(cc1)C(=O)Nc1cc(ccc1SC)C(=O)NCCCC |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.33 mg/mL (16.70 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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