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RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
2 mg | ¥ 598 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,720 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 |
产品描述 | RN-1 dihydrochloride is an effective and selective irreversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1, IC50 = 70 nM). |
靶点活性 | MAO-A:0.51 μM, LSD1:70 nM, MAO-B:2.785 μM |
体外活性 | RN-1 dihydrochloride 对LSD1的选择性高于MAO-A和MAO-B,其半抑制浓度(IC50)分别为0.51 μM及2.785 μM[3]。 |
体内活性 | 在镰状细胞病(SCD)模型小鼠中,RN-1 dihydrochloride (3-10 mg/kg;i.p.)有效提高红细胞中的胎儿血红蛋白(HbF)水平,并减少疾病病理变化[1]。在C57BL/6雄性小鼠中,给药后通过 RN-1 dihydrochloride (10 mg/kg, i.p.),在给药后24小时内,可在血浆和脑组织中检测到化合物浓度。RN-1 dihydrochloride 显著影响长期记忆,但对短期记忆无影响。其大脑/血浆暴露比例为88.9[3]。 |
分子量 | 452.42 |
分子式 | C23H31Cl2N3O2 |
CAS No. | 1781835-13-9 |
Smiles | Cl.Cl.CN1CCN(CC1)C(=O)CN[C@H]1C[C@@H]1c1ccc(OCc2ccccc2)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 18 mg/mL (39.79 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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