Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.

α1A-adrenoceptor:10 nM, D2/D3 receptor:0.765/0.13 nM, H1 receptor:8 nM, 5-HT2A receptor:5.6 nM, D2L receptor:3.4 nM

Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ，主要通过阻断多巴胺2（D2）受体来发挥作用，同时可能在呕吐中枢担任组胺1（H1）、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂，进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活，并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内，Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下，Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。

珀芬嗪经口服后被良好吸收，口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时，其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时，其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物，已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中，珀芬嗪显著延长QT间期，并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后，仍可观察到这种促心律失常效应[3]。

cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference)