Perphenazine

Name: Perphenazine
Brand: TargetMol
SKU: T1090
Price: 99 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T1090Cas号 58-39-9

别名 奋乃静, Perphenazin, Etaperazine, Trilafon

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Perphenazine

产品编号 T1090 别名 奋乃静, Perphenazin, Etaperazine, TrilafonCas号 58-39-9

规格	价格	库存	数量
25 mg	¥ 99	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 460	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:10 nM, D2/D3 receptor:0.765/0.13 nM, H1 receptor:8 nM, 5-HT2A receptor:5.6 nM, D2L receptor:3.4 nM
体外活性	Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ，主要通过阻断多巴胺2（D2）受体来发挥作用，同时可能在呕吐中枢担任组胺1（H1）、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂，进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活，并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内，Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下，Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。
体内活性	珀芬嗪经口服后被良好吸收，口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时，其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时，其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物，已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中，珀芬嗪显著延长QT间期，并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后，仍可观察到这种促心律失常效应[3]。
细胞实验	cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference)
别名	奋乃静, Perphenazin, Etaperazine, Trilafon

化学信息

分子量	403.97
分子式	C₂₁H₂₆ClN₃OS
CAS No.	58-39-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 74 mg/mL (183.18 mM)

DMSO: 60 mg/mL (148.53 mM)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4754 mL	12.3772 mL	24.7543 mL	123.7716 mL
5 mM	0.4951 mL	2.4754 mL	4.9509 mL	24.7543 mL
10 mM	0.2475 mL	1.2377 mL	2.4754 mL	12.3772 mL
20 mM	0.1238 mL	0.6189 mL	1.2377 mL	6.1886 mL
50 mM	0.0495 mL	0.2475 mL	0.4951 mL	2.4754 mL
100 mM	0.0248 mL	0.1238 mL	0.2475 mL	1.2377 mL