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PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。
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PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 892 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 现货 |
产品描述 | PNU-159682, a metabolite of anthracycline neomycin, is a DNA topoisomerase II inhibitor with excellent cytotoxicity. |
靶点活性 | Topo II unknotting activity:100 μM, CA IX:25 nM |
体外活性 | PNU-159682 抑制多种人类肿瘤细胞株,IC70值范围在0.07-0.58 nM。与MMDX和多柔比星相比,PNU-159682的效力分别高出2,360至790倍和6,420至2,100倍。PNU-159682对表达CAIX的SKRC-52细胞显示出细胞毒性作用(IC50:25 nM)。含10 μM PNU-159682的DNA加合物包含一到两个化合物与双链DNA结合。100 μM浓度的PNU-159682对拓扑异构酶II的解结活性表现出弱抑制作用 [1][2][3]。 |
体内活性 | PNU-159682(25 nmol/kg)在携带SKRC-52异种移植瘤的小鼠中显示了有效的抗肿瘤效果。PNU-159682(15 μg/kg,静脉注射)在携带分散性的小鼠L1210白血病和MX-1人乳腺癌异种移植瘤的小鼠中展示了抗肿瘤活性,效果显著。 |
分子量 | 641.62 |
分子式 | C32H35NO13 |
CAS No. | 202350-68-3 |
Smiles | CO[C@H]1OCCN2[C@H]3C[C@H](O[C@H]4C[C@@](O)(Cc5c(O)c6C(=O)c7cccc(OC)c7C(=O)c6c(O)c45)C(=O)CO)O[C@@H](C)[C@H]3O[C@H]12 |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 96.7 mg/mL (150.71 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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