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Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
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Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 521 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,680 | 6-8周 |
产品描述 | Olorinab (APD 371) (APD 371) is a highly potent, selective and fully efficacious cannabinoid receptor type 2 (CB2) agonist. With an EC50 of 6.2 nM for hCB2. |
靶点活性 | CB2 (human):(EC50)6.2 nM |
体外活性 | Olorinab (APD 371) (6) 在体外实验中展现了全面的性能概况,包括在所有评估的物种中保持低至单位纳摩尔量级的高效能和完整的内在功效。Olorinab (APD 371) 对CB2相比于CB1的选择性高,在结合和功能测定中均显示出这一特点。在表达HA标签的大鼠CB2的CHO细胞中,Olorinab (APD 371) 诱导的受体内化效率约为相对于CB1/2激动剂CP55,940的106%,这表明根据假设,Olorinab (APD 371) 能够有效促进激动剂诱导的受体循环利用[1]。 |
体内活性 | Olorinab (APD 371) 在 ≥3 mg/kg 口服剂量下显著增加爪撤回阈值(ED50=2.3 mg/kg),其镇痛效果很可能通过 CB2 受体活性介导[1]。在不同的实验中,单剂量 Olorinab (APD 371)(10 mg/kg, PO)可在给药后长达 4 小时内抑制爪撤回阈值。 |
别名 | APD 371 |
分子量 | 357.41 |
分子式 | C18H23N5O3 |
CAS No. | 1268881-20-4 |
Smiles | CC(C)(C)[C@@H](CO)NC(C1=NN(C2=NC=C[N+]([O-])=C2)C3=C1C[C@@]4([H])[C@]3([H])C4)=O |
密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 180 mg/mL (503.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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