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Naquotinib
产品编号 TQ0092Cas号 1448232-80-1
别名 ASP8273
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
Naquotinib
产品编号 TQ0092 别名 ASP8273Cas号 1448232-80-1
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 50 mg | 询价 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,070 | 现货 |
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实验操作小课堂
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Gefitinib
客户已引用
ZD1839, 吉非替尼
T1181184475-35-2
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
- ¥ 327
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客户已引用 Erlotinib 客户已引用
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T0373183321-74-6
Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
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AZD-9291, 奥希替尼, Mereletinib
T24901421373-65-0
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
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客户已引用 Lapatinib 客户已引用
GSK572016, GW572016, 拉帕替尼
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Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2/10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 197
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客户已引用 Neratinib 客户已引用
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T2325698387-09-6
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- ¥ 282
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客户已引用 Genistein 客户已引用
三叶草, 染料木素, 金雀异黄酮, NPI 031L
T1737446-72-0
Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。
- ¥ 228
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客户已引用 Erlotinib hydrochloride
盐酸埃罗替尼, OSI-744, NSC 718781, Erlotinib HCl, CP-358774
T0373L183319-69-9
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- ¥ 198
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Lidocaine Hydrochloride hydrate
盐酸利多卡因一水合物
T1144L6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。
- ¥ 116
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Chalcone
benzylideneacetophenone, phenyl styryl ketone, Cinnamophenone, 查耳酮, benzalacetophenone, β-phenylacrylophenone
T2S096194-41-7
Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。
- ¥ 129
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Afatinib Dimaleate 客户已引用
马来酸阿法替尼, 双马来酸盐阿法替尼, BIBW2992, Afatinib, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate
T1773850140-73-7
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- ¥ 176
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客户已引用 Khellin 客户已引用
呋喃并色酮, 凯林, Amicardine, Methafrone, Visammin
T143182-02-0
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
- ¥ 146
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客户已引用 Osimertinib mesylate 客户已引用
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T36341421373-66-1
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
- ¥ 155
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; (IC50s: 8-33 nM and 230 nM toward EGFR mutants and EGFR. |
| 靶点活性 | EGFR:230 nM, EGFR (mutants):8-33 nM |
| 体外活性 | 在内源性依赖EGFR的细胞分析中，Naquotinib对PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)以及PC-9ER(del ex19/T790M)的生长抑制作用，其IC50值为8-33 nM [1]。Naquotinib从10nM开始选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化，在HCC827和NCI-H1975细胞中表现出抑制效果，而在A431细胞中这种抑制效果仅在1000nM时被检测到。在NCI-H1650 (del ex19)中，Naquotinib以70nM的IC50值抑制细胞生长，而其它EGFR-TKIs仅部分有效 [2]。 |
| 体内活性 | 在NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19) 和PC-9 (del ex19) 的异种移植模型中，口服Naquotinib治疗能剂量依赖性地引起肿瘤退缩。给药计划不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中，经过14天的Naquotinib治疗后，肿瘤完全退缩。在停止Naquotinib治疗后85天以上，50%的小鼠保持了完全退缩[2]。 |
| 别名 | ASP8273 |
| 分子量 | 562.71 |
| 分子式 | C30H42N8O3 |
| CAS No. | 1448232-80-1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble Ethanol: 80 mg/mL (142.16 mM) DMSO: 40 mg/mL (71.08 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
Ethanol
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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