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MMP13-IN-3

Rating icon 很棒
产品编号 T16124Cas号 1222173-37-6

MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。

MMP13-IN-3
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MMP13-IN-3

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纯度: 99.05%
产品编号 T16124Cas号 1222173-37-6

MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。

规格价格库存数量
1 mg¥ 728现货
5 mg¥ 1,850现货
10 mg¥ 2,980现货
25 mg¥ 4,850现货
50 mg¥ 6,760现货
100 mg¥ 8,930现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,980现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MMP13-IN-3 is >1000 selective over other MMPs. MMP13-IN-3 is an effective, selective, and orally active MMP-13 inhibitor (IC50=1 nM) for the potential treatment of osteoarthritis.
靶点活性
MMP2:18 μM, MMP13:1 nM, MMP9:8.9 μM, MMP10:16 μM, MMP14:8.3 μM
体外活性
MMP13-IN-3 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14,其 IC50 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM。在完整 MMP-13 胶原蛋白降解实验中(11 nM),MMP13-IN-3 显示出有效性,并能够抑制牛鼻软骨的降解(IC50:31 nM)[1]。
体内活性
MMP13-IN-3 在大鼠体内具有较短的终末消除半衰期(对于大鼠而言,分别为1 mg/kg, i.v.时的t1/2=0.47 h以及10 mg/kg, 口服时的相同值)。通过10 mg/kg口服或1 mg/kg静脉注射,MMP13-IN-3 能够达到μM级的血浆浓度(AUC=1109±64 nM h/mL)。它表现出适度的清除率(CL=34 mL/min/kg),并且具有可接受的生物利用度(39%)。在大鼠药代动力学概况中,其稳态分布容积(Vss)相当低,仅为0.26 mL/mi/kg [1]。
化学信息
分子量446.46
分子式C24H22N4O5
CAS No.1222173-37-6
SmilesCCOC(=O)c1cc2cc(ccc2[nH]1)-c1cc(nn1C)C(=O)NCc1ccc(cc1)C(O)=O
密度1.38 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (223.98 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2398 mL11.1992 mL22.3984 mL111.9921 mL
5 mM0.4480 mL2.2398 mL4.4797 mL22.3984 mL
10 mM0.2240 mL1.1199 mL2.2398 mL11.1992 mL
20 mM0.1120 mL0.5600 mL1.1199 mL5.5996 mL
50 mM0.0448 mL0.2240 mL0.4480 mL2.2398 mL
100 mM0.0224 mL0.1120 mL0.2240 mL1.1199 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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