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MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。
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MMP13-IN-3 是口服有效的MMP-13选择性抑制剂,IC50为 1 nM,比其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3在用于骨关节炎方面有研究的价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 728 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,760 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,930 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | MMP13-IN-3 is >1000 selective over other MMPs. MMP13-IN-3 is an effective, selective, and orally active MMP-13 inhibitor (IC50=1 nM) for the potential treatment of osteoarthritis. |
靶点活性 | MMP2:18 μM, MMP13:1 nM, MMP9:8.9 μM, MMP10:16 μM, MMP14:8.3 μM |
体外活性 | MMP13-IN-3 抑制 MMP-2、MMP-9、MMP-10 和 MMP-14,其 IC50 分别为 18、8.9、16 和 8.3 μM。在完整 MMP-13 胶原蛋白降解实验中(11 nM),MMP13-IN-3 显示出有效性,并能够抑制牛鼻软骨的降解(IC50:31 nM)[1]。 |
体内活性 | MMP13-IN-3 在大鼠体内具有较短的终末消除半衰期(对于大鼠而言,分别为1 mg/kg, i.v.时的t1/2=0.47 h以及10 mg/kg, 口服时的相同值)。通过10 mg/kg口服或1 mg/kg静脉注射,MMP13-IN-3 能够达到μM级的血浆浓度(AUC=1109±64 nM h/mL)。它表现出适度的清除率(CL=34 mL/min/kg),并且具有可接受的生物利用度(39%)。在大鼠药代动力学概况中,其稳态分布容积(Vss)相当低,仅为0.26 mL/mi/kg [1]。 |
分子量 | 446.46 |
分子式 | C24H22N4O5 |
CAS No. | 1222173-37-6 |
Smiles | CCOC(=O)c1cc2cc(ccc2[nH]1)-c1cc(nn1C)C(=O)NCc1ccc(cc1)C(O)=O |
密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (223.98 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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