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MKC8866
产品编号 T15594Cas号 1338934-59-0
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
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MKC8866
产品编号 T15594Cas号 1338934-59-0
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 817 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,980 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 19,900 | 现货 |
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Sunitinib Malate
Sutent, 苏尼替尼苹果酸盐, SU 11248 (Malate), SU 11248, Sunitinib
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
规格
数量
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛, NSC95682
T748320035-41-0
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。
- ¥ 119
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数量
Sunitinib
客户已引用
苏尼替尼, 舒尼替尼, SU 11248
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
- ¥ 543
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数量
客户已引用 GSK2850163 (S enantiomer)
T98482309519-81-9In house
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
- ¥ 780
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Toyocamycin
丰加霉素, Vengicide
T17143606-58-6
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
- ¥ 163
规格
数量
D-F07
DF07, D F07
T843112361297-58-5In house
D-F07 是一种新型荧光 IRE-1 RNase 抑制剂，也是三环色酮类化合物，具有潜在的抗癌活性。
- ¥ 1300
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数量
B I09
T148471607803-67-7In house
B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
- ¥ 467
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IXA4
T93491185329-96-7
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
- ¥ 295
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4μ8C 客户已引用
IRE1 Inhibitor III
T636314003-96-4
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
- ¥ 218
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客户已引用 GSK2850163
T114882121989-91-9In house
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
- ¥ 398
规格
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IRE1α kinase-IN-1
T95642328097-41-0
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
- ¥ 1180
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | MKC8866 is a selective IRE1 RNase inhibitor (IC50: 0.29 μM in human vitro). MKC8866 inhibits IRE1 RNase in breast cancer cells leading to the decreased production of pro-tumorigenic factors and it can inhibit prostate cancer (PCa) tumor growth. |
| 靶点活性 | IRE1 Rnase:0.29 μM |
| 体外活性 | MKC8866在抑制DTT诱导的X-box结合蛋白1剪接形式(XBP1s)表达方面表现出强效，其半抑制浓度(EC50)为0.52μM，并能在未受压力的RPMI 8226细胞中以半抑制浓度(IC50)为0.14μM有效作用。此外，MKC8866(0.2-10 μM; 3天)能够在正常条件下以剂量依赖性方式抑制四种细胞系的活性；且MKC8866在20μM浓度和72小时的处理下足以完全阻断NSC 125973诱导的XBP1s表达[1]。MKC8866以20μM浓度在6天内有效减缓所有乳腺癌细胞系的增殖，并且在48小时内降低细胞进入S期的数量[2]。 |
| 体内活性 | MKC8866（口服；300 mg/kg；持续28天）在NSC 125973撤出后减少了肿瘤再生[1]。 |
| 分子量 | 361.35 |
| 分子式 | C18H19NO7 |
| CAS No. | 1338934-59-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.61 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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