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JW74
很棒产品编号 T15633Cas号 863405-60-1
JW74 能够拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号激活 (IC50: 420 nM)。
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JW74
很棒产品编号 T15633Cas号 863405-60-1
JW74 能够拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号激活 (IC50: 420 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 447 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 990 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,080 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 382 | 现货 |
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- ¥ 1070
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- ¥ 260
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- ¥ 278
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- ¥ 412
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | JW74 antagonizes LiCl-induced activation of the canonical Wnt signaling (IC50: 420 nM). |
| 靶点活性 | Wnt:420 nM |
| 体外活性 | Ki-67表达从DMSO处理的细胞中的97.5%降低到JW74处理的细胞中的86.7%。与DMSO处理的细胞相比，经过10 μM JW74处理72小时的U2OS细胞的细胞存活率降低到80%。通过进行MTS实验来测试tankyrase抑制对细胞存活率的影响。通过流式细胞术检测DMSO或10 μM JW74处理48小时后U2OS中Ki-67的表达情况[2]。JW74在ST-Luc实验中显示出canonical Wnt信号传导的减弱（IC50：790 nM）[1]。 |
| 体内活性 | 在体内效能测试中，通过SW480细胞异种移植来测试JW74的效果。因为JW74在生物体内迅速降解（人肝微粒体分析显示半衰期为2.5分钟，经口注射后药动学分析显示半衰期为30分钟，静脉注射后为15分钟），因此使用了相对较高的剂量（150或300 mg/kg）。在肿瘤中，JW74的浓度范围为150 mg/kg剂量时为4.2至72.1 μmol/kg，300 mg/kg剂量时为1.9至11.1 μmol/kg，且两种剂量的血浆中JW74浓度均为2.8 μM [1]。 |
| 分子量 | 456.52 |
| 分子式 | C24H20N6O2S |
| CAS No. | 863405-60-1 |
| Smiles | COc1ccc(cc1)-n1c(SCc2nc(no2)-c2ccc(C)cc2)nnc1-c1ccncc1 |
| 密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (98.57 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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剂量转换
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